5-氟-2-羟基苯乙酮

5-氟-2-羟基苯乙酮，作为一种被广泛应用的医药中间体，可作为多种β受体阻滞剂药物的医药中间体，市场前景广阔。

合成方法

目前，关于该化合物的合成方法，WO2019/62802报道了使用比较昂贵得对氟苯酚为原料，先经乙酰氯酯化做成酚酯，后经无水三氯化铝在高于130℃的反应温度下发生frise重排得到目标产品5-氟-2-羟基苯乙酮，合成路线如下所示，该法使用了大量的无水三氯化铝，该方法不仅会有大量盐酸气冒出，而且工业化时淬灭所放出大量的热具有较大潜在安全风险，淬灭后会造成大量难处理的高盐废水。

本发明提供一种5‑氟‑2‑羟基苯乙酮的合成新工艺，属于医药中间体化学合成技术领域，包括以下步骤：

步骤一、采用邻羟基苯乙酮为原料，将邻羟基苯乙酮和催化剂置于溶剂中，搅拌均匀，在0‑55℃条件下分批添加卤化试剂，搅拌反应2‑6小时，反应完全后，加水淬灭，后处理即可得到5‑卤‑2‑羟基苯乙酮；

步骤二、5‑卤‑2‑羟基苯乙酮与氟化试剂反应，淬灭后即可得到5‑氟‑2‑羟基苯乙酮粗品；

步骤三、5‑氟‑2‑羟基苯乙酮粗品经重结晶、干燥、包装得终产品。

本发明原料邻羟基苯乙酮廉价易得，成本低，而且反应周期短，生产效率高，工业化可行性高；生产过程中没有高温碳化，产品外观颜色浅，易得到合格产品；三废少，有效避免了高盐废水和大量尾气的产生，更加环保。

参考文献

CN114539042A