染料木苷药理作用的研究

大豆异黄酮是大豆生长过程中形成的次级代谢产物，结构上属于植物雌激素。研究表明，大豆异黄酮有改善女性更年期综合征、抗肿瘤、改善心肌缺血等作用。大豆异黄酮类化合物包括多种化学结构和生物功能高度多样的成员，例如黄豆黄素、芒果苷、大豆苷和染料木苷等。

染料木苷是大豆异黄酮的有效成分之一，具有类雌激素作用，可和体内雌激素受体结合，其结构决定了染料木苷的药理活性，如改善女性更年期综合征、抗肿瘤和改善代谢综合征等。

1、对女性更年期综合征的改善作用

李艳等用MTT法检测不同浓度染料木苷对山羊乳腺上皮细胞增殖的影响，结果显示染料木苷可显著促进MEC增殖，提示其对于雌性动物生殖系统细胞活力有调节作用。由于临床上治疗更年期综合征常用的雌激素替代法会导致多种副作用，不能长期应用，因此染料木苷的研究有很大的应用价值。染料木苷对于更年期综合征的改善作用与其能跟ER结合的能力有关，这种结合能力可以达到双向调节体内雌激素水平的作用。

2、抗肿瘤作用

近年来统计发现，亚洲人群的乳腺癌和子宫癌等生殖系统常见肿瘤的发病率明显低于欧美人群，因此亚洲人群饮食结构中豆类制品得到了广泛关注。研究发现，豆类制品中异黄酮成分能减弱雌激素诱导的癌细胞增殖和形成。异黄酮化合物染料木苷的抗癌活性也得到了关注，Russo等采用MTT法发现25～200μmol/L的染料木苷均对M14黑素瘤细胞增殖有显著的抑制作用，且抑制作用呈剂量依赖性。Hooshmand等实验结果显示，染料木苷与依普黄酮（ipriflavone）联用可显著减少大鼠乳腺肿瘤的体积、质量和发病率。Allred等的研究则进一步证实染料木苷单用对于无胸腺小鼠乳腺肿瘤的生长也有抑制作用。

3、对心肌损伤的改善作用

染料木苷的抗氧化活性被多次报道。岳爱琴等分别采用连苯三酚氧化法和α脱氧核糖氧化法测定了染料木苷对于超氧阴离子（O2-·）和羟自由基（OH·）的清除能力。结果表明，它对两者均有明显的清除能力，且呈剂量依赖性。Wang等应用ABTS阴离子测定、Fe2+螯合能力测定和脂质过氧化能力测定等方法体外测定了不同异黄酮化合物的抗氧化能力，结果显示染料木苷具有显著的抗氧化活性。

研究表明ROS的生成和增多是心肌缺血再灌注损伤的主要机制，补充抗氧化剂有助于降低体内的氧化应激水平，对心肌损伤也有改善作用。因此在抗氧化活性的基础上，Meng等应用SD大鼠建造心肌缺血再灌注损伤模型，观察染料木苷对于心肌损伤的改善作用。实验发现染料木苷可显著降低心肌梗死面积，改善心肌细胞坏死程度，降低乳酸脱氢酶和肌酸激酶的释放。

4、对代谢综合征的调节作用

目前临床治疗代谢综合征的主要途径是降低体质量、改善胰岛素抵抗和血脂紊乱。González等研究发现，植物雌激素能上调胰岛素受体底物的表达和酪氨酸残基磷酸化，提高胰岛素敏感性，改善IR，同时类雌激素较强的抗氧化活性还可起到降低血脂的作用。秦灵灵等通过MTT法和油红O染色法等研究发现100μmol/L染料木苷可显著增加AMPK的表达量，并抑制脂肪细胞分化，并推测其抑制脂肪细胞分化的作用与增加脂肪细胞内AMPK的Thr172位点磷酸化相关。以上结果初步证明了染料木苷对糖脂代谢具有一定的调节作用，但其作用机制和体内药效学研究尚无足够的研究，希望这可以成为今后研究的一个重点关注领域。