亚胺培南水解酶的应用范围

背景及概述^[1]

亚胺培南(Imipenem)是天然抗生素硫霉素的N-亚胺甲基衍生物。它既保持了硫霉素优越的药理效果，又具有高度的化学稳定性，因而成为世界上个可用于临床的碳青霉烯类抗生素。亚胺培南通过与多种青霉素结合蛋白的特异性结合，从而抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡，具有高效、超广谱和不与其它β-内酰胺抗生素交叉耐药的特性。

由于亚胺培南易被人体肾脏上皮细胞的肾脱氢肽酶-I代谢失活，它常以1∶1的比例与西司他丁钠配合使用，以阻断亚胺培南在肾脏内的代谢，减轻药物的肾毒性，增强疗效。亚胺培南水解酶（Imipenem Hydrolase）是一种采用基因工程技术获得的高纯度碳青霉烯酶（Carbapenemase），可水解培南类抗生素的β-内酰胺环，从而使其失去抗微生物活性。本品是经过纯化获得的高纯度、高活性产品。产品具有专一性强的特点，可水解亚胺培南、美洛培南、厄他培南等抗生素的β-内酰胺环，对头孢克肟、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松等也具有水解作用。

性状 

本品有无色透明溶液和冻干粉两种形式。

纯度

经SDS-PAGE电泳分析，大于95％。

活性单位定义

一个国际单位（IU）为定义为在pH 7.0，25˚C条件下，每分钟水解1微摩尔亚胺培南所需的酶量。

应用范围^[1]

可用于培南类β-内酰胺类抗生素原料及其制剂的无菌检测和微生物限度检测，即《中国药典》规定的β-内酰胺类抗生素无菌检测（中华人民共和国药典2010版二部附录XI H无菌检查法）和微生物限度检测（中华人民共和国药典2010版二部附录XI J微生物限度检查法），也作为美国药典29版中无菌检测（USP-NF General Chapters 71 STERILITY TEST）规定的试剂使用。

规格

200 IU/支（相当于每分钟水解亚胺培南63.4mg）。

使用方法

培南类抗生素无菌检测方法（参考《中华人民共和国药典》2010版附录Ⅺ H无菌检查法）：薄膜过滤法或者直接接种法。

保存条件^[1]

-20°C可保存1年以上。

主要参考文献

[1] CN200910155660.6 一种亚胺培南中间体及亚胺培南的制备方法