噻托溴铵吸入剂的使用说明

噻托溴铵系季铵衍生物，是一种高选择性抗胆碱能药，对M1～M5型五种毒蕈碱受体具有相同的亲和力。在人体呼吸道内与受体的亲和力较高，且与毒蕈碱M1和M3受体解离缓慢，能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩。

噻托溴铵粉吸入剂是一个支气管扩张剂，适用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿，伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。噻托溴铵吸入性粉末禁用于对噻托溴铵，阿托品或其衍生物，如异丙托溴铵或氧托溴铵或本产品的赋形剂乳糖有过敏反应的患者。

用法用量

推荐剂量为每日一次，应用专用的给药装置吸入。

药理作用

噻托溴铵为长效的抗胆碱药物，它对五种胆碱受体（M1～M5）具有相似的亲和性。通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。这种作用具有竞争性和可逆性。体内、体外研究显示噻托溴铵具有剂量依赖性的，可持续24小时的抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩作用，对支气管的扩张作用具有突出的定位选择性。

药代动力学

噻托溴铵的终末消除半衰期在吸入后5和6天之间。年轻健康志愿者静注后总清除率为880ml/min，个体之间变异性为22%。静注给予噻托溴铵后主要以原药的形式经尿液排泄（74%）。吸入干粉后有14%的剂量经尿排出，其余药物主要为在肠道未被吸收的药物，经粪便排泄。噻托溴铵的肾脏清除率超过了肌酐清除率，表明药物是分泌入尿液。COPD患者连续每日一次吸入，2～3周后达到药代动力学稳态，其后无进一步的药物累积。

注意事项

1、口腔吸入给药后要漱口，使用期间长期口干与龃齿可能与用药有关。

2、避免让粉末进入眼内，可能会引起或加重闭角型青光眼、眼疼痛或暂时性的视物模糊晕轮或彩色影像。偶有结膜充血引起的红眼和角膜水肿。

3、专用的吸入装置不得用于其他药物，并且每个月要清洁一次，可连续使用1年。

4、18岁以下的儿童患者不推荐使用本品。老年人无需调整用量，如有中度及重度肾功能不全的用药期间要严密监测肾功能。妊娠期哺乳期患者慎用。

5、有闭角型青光眼、前列腺增生或膀胱颈梗阻的患者应慎用。

6、不作为支气管痉挛急性发作期的初始治疗，也不用于急性哮喘发作。