一种克拉司酮泡沫剂及其制备方法

背景技术

克拉司酮(Clascoterone，又称CB‑03‑01)是一种局部雄激素受体(AR)抑制剂，化学名为21‑羟基‑17‑(1‑氧代丙氧基)孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮。2020年8月，1.0％的克拉司酮乳膏在美国首次获得批准，用于12岁或12岁以上患者的寻常型痤疮局部治疗。7.5％的克拉司酮乳液用于遗传脱发，将于2020年第4季度在女性中启动II期临床研究，于2020年第1季度在男性中启动III期临床研究。

但是，目前克拉司酮外用乳膏或乳液存在涂抹油腻，不易涂抹均匀，影响面部美观的缺点，更不利于具有毛发区域的皮肤使用，因此，针对上述缺陷，本发明开发了一种新的克拉司酮泡沫剂。

制备方法

一、克拉司酮泡沫剂(1％)制备

(1)醇相制备：将克拉司酮、十八醇、十六醇、聚山梨酯80、二丁基羟基甲苯、无水乙醇混合并加热溶清，60℃保温备用。

(2)水相制备：将纯化水、甘油、枸橼酸混合并加热溶清，60℃保温备用。

(3)总混：将水相加入到醇相中，搅拌5分钟，搅拌降温至50℃，制得克拉司酮药液。

(4)灌封、充气：将药液灌装至药用气雾罐，压盖，按照克拉司酮药液与抛射剂重量比为100：8充入抛射剂七氟丙烷。

二、克拉司酮泡沫剂(7 .5％)制备

(1)醇相制备：将克拉司酮、十八醇、十六醇、聚山梨酯80、二丁基羟基甲苯、无水乙醇混合并加热溶清，60℃保温备用。

(2)水相制备：将纯化水、甘油、枸橼酸混合并加热溶清，60℃保温备用。

(3)总混：将水相加入到醇相中，搅拌5分钟，搅拌降温至50℃。

(4)灌封、充气：将药液灌装至药用气雾罐，压盖，按照克拉司酮药液与抛射剂重量比为100：8充入抛射剂四氟乙烷。

参考文献

[1]浙江万晟药业有限公司. 一种克拉司酮泡沫剂及其制备方法:CN202110267507.3[P]. 2022-09-20.