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克拉司酮;柯拉特龙;21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮

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CB-03-01
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湖南 更新日期:2026-11-09

湖南凯米尔生物科技有限公司

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产品详情:

中文名称:
21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮
英文名称:
CB-03-01
CAS号:
19608-29-8
纯度规格:
99% HPLC

CAS 19608-29-8:克拉司酮(Clascoterone / CB-03-01)

这个 CAS 号对应的是一种痤疮/脱发治疗用甾体药物——克拉司酮。


一、基本标识

表格

项目

内容

CAS 号

19608-29-8

中文名

克拉司酮(又称克拉斯酮、克拉考特酮、柯拉特龙)

英文名

Clascoterone

研发代号

CB-03-01

商品名

Winlevi(外用痤疮乳膏);Breezula(雄激素性脱发在研)

IUPAC 名

21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮

英文别名

Cortexolone 17α-propionate(皮质醇 17α-丙酸酯)

分子式

C₂₄H₃₄O₅

分子量

402.52

EINECS

685-282-9

MDL

MFCD18384978

InChIKey

GPNHMOZDMYNCPO-PDUMRIMRSA-N


二、物化性质

表格

项目

数值

外观

白色至类白色结晶性粉末(或白色至浅黄色)

熔点

131~136 °C(Ⅰ晶型)

密度

约 1.19 g/cm³

沸点

538.9±50 °C(760   mmHg,预测)

闪点

179.3±23.6 °C

折射率

1.555

PSA

80.67

LogP

3.77

pKa

12.98±0.10(预测)

溶解性

二氯甲烷中极易溶,甲醇中易溶,水中不溶;DMSO 可溶(10 mM)

储存

遮光、干燥、密封;−20 °C(或 2~8 °C 阴凉处)

质量标准

含量 98.0%~102.0%(药用)/ ≥99%(HPLC);单杂   ≤0.5%,总杂 ≤1.5%


三、药理作用与用途

1. 作用机制
克拉司酮是一种新型局部、外周选择性的雄激素受体(AR)拮抗剂。它能与雄激素(尤其是二氢睾酮 DHT)竞争,与皮脂腺和毛囊内的雄激素受体结合,阻断下游信号通路,从而减少皮脂过度分泌和炎症发生

。

2. 主要应用

  • 痤疮:2020 年获 FDA 批准(商品名 Winlevi),作为外用痤疮制剂原料药/医药中间体,用于局部治疗痤疮(青春痘)

;

  • 雄激素性脱发(男性脱发):以更高浓度在研(Breezula),是潜在的男性脱发外用药

;

  • 也可用于外贸出口、科学研究、试剂生产等领域

。

3. 合成路线
以 17α,21-二丙酸酯为起始原料,采用来自 Candida cylindracea 的脂肪酶在甲苯中催化化学选择性醇解反应(正丁醇作酰基受体)制得

。

 


柯拉特龙;克拉司酮;19608-29-8;Clascoterone;

公司简介

湖南凯米尔生物科技有限公司是一家专业的原料药及中间体研发和生产科技公司。2017年认定为高新技术企业,长沙市科技创新小巨人企业。公司由多位在化学、制药行业拥有丰富工作经验的高级工程师及工程师团队组建而成,致力于原料药、医药中间体、精细化学品的研发、生产和销售,以及相关领域的进出口业务。 公司注册办公地址位于湖南省长沙市,在长沙拥有完善的研发实验室,在湖南岳阳云溪工业园拥有自建的中试及年产百吨位级生产基地,并与国内多家知名医药企业拥有合作关系。可以高效的完成克级到吨位级产品的制备。公司在抗肿瘤药物、抗精神病药物、碳青霉烯类药物(培南类)、甾体类药物及医药中间体方面有丰富的研发和生产经验,产品技术

成立日期 (15年)
注册资本 770万元
员工人数 50-100人
年营业额 ¥ 1000万-5000万
经营模式 工厂,定制,服务
主营行业 中间体,医药原料,医药中间体,原料药,有机合成药

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