莫西沙星侧链的性质与医药应用

莫西沙星侧链，学名为(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷，英文名为(S,S)-2,8-Diazabicyclo[4,3,0]Nonane，常温常压下为无色至浅黄色液体，具有较强的碱性。莫西沙星侧链是一种手性医药化学中间体，其主要用于药物分子莫西沙星的生产工业中。莫西沙星是一种喹诺酮类药物，临床上主要用于治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

图1 莫西沙星侧链的化学结构式

理化性质

从化学角度来看，莫西沙星侧链是手性的含氮双环化合物，具有一定的亲核性和碱性。在碱性条件下，莫西沙星侧链可以与烷基卤化合物发生亲核取代反应，形成相应的N-烷基化衍生物。这类反应是利用碱性条件下氮原子的亲电性来攻击烷基卤化物中的卤素，进而发生取代反应。该物质结构中五元环中的氮原子可与芳香卤化合物发生交叉偶联反应得到相应的苯胺类衍生物，这类反应通常被称为芳香取代反应或C-N偶联反应，是通过连接芳香基和氮原子的偶联反应来构建新的化学键。这类反应被广泛地应用于药物分子莫西沙星的制备过程中。

医药应用

莫西沙星侧链是一种医药化学中间体，可用于药物分子莫西沙星的工业生产制备过程中。莫西沙星为人工合成的喹诺酮类抗菌药，是一类较新的合成抗菌药。该药物分子具有抗菌性强、抗菌范围广、不易产生耐药并对常见耐药菌有效、半衰期长、不良反应少等优点。该药物分子主要用于治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。此外，该物质还可用作色谱分析标准物质、溶剂，用于有机合成。[1]

参考文献

[1] 刘九雨,郭惠元.广谱高效的新喹诺酮类抗菌药莫西沙星[J].国外医药：抗生素分册, 2002, 23(6):5.