芹甙元-7-葡萄糖苷的有关介绍

简述

芹甙元-7-葡萄糖苷，英文名称Apigenin-7-glucoside，又名大波斯菊苷，是芹菜素的糖苷衍生物，属于黄酮苷类化合物，广泛分布于洋蓟，洋甘菊和橄榄等植物中。其分子式为C₂₁H₂₀O₁₀，分子量432.38。有关该物质的物理数据如下：熔点230-237ºC，密度1.642g/cm³，折射率1.717。

应用

1）芹甙元-7-葡萄糖苷具有抗增殖，抗氧化活性。乳腺癌是威胁全球女性健康排名的恶性肿瘤，全球每年新增约226万患者。因此，有效遏制乳腺癌以及探索针对乳腺癌的治疗靶点成为迫切需要。有研究发现，芹甙元-7-葡萄糖苷具有抗肿瘤的能力，但是其机制尚不明确，并且其对于乳腺癌的药理作用尚无报导。利用MTS法检测芹甙元-7-葡萄糖苷对乳腺癌MCF-7细胞体外增殖能力的影响，结果发现该物质可能通过激活AMPK信号通路促进乳腺癌细胞自噬，从而抑制乳腺癌的发展[1]。

2）据报导，芹甙元-7-葡萄糖苷还具有抗糖尿病和治疗阿尔茨海默病的药理活性[1]。

3）芹甙元-7-葡萄糖苷可作为降尿酸和痛风性关节炎制剂应用。实验证实了其能有效降低血清尿酸水平并具有一定的降血压效果；此外，还进一步验证了其抗炎，镇痛效果，芹甙元-7-葡萄糖苷有望被开发用于治疗痛风性关节炎[2]。

4）在药物应用领域，芹甙元-7-葡萄糖苷可应用于抑制动脉和静脉血栓的药物合成，在一定程度上抑制血栓的形成[3]。

5）芹甙元-7-葡萄糖苷在制备炎症性肠病治疗药物中具有重要应用，特别是在制备溃疡性结肠炎治疗药物中的过程中，它提供了一种用于炎症性肠病治疗的药物组合物，能够修复肠道屏障，调节炎症反应，改善肠道菌群，从而发挥抗结肠炎作用[4]。

6）芹甙元-7-葡萄糖苷对肝癌Huh7细胞活性及增长具有抑制效果，其机制可能与NF-κB通路相关[5]。

制备

以柚皮苷为原料通过半合成工艺路线合成芹甙元-7-葡萄糖苷。该方法通过在碱性有机溶液吡啶中将柚皮苷氧化脱氢制得野漆树苷，再将野漆树苷经过鼠李糖酶水解得到芹甙元-7-葡萄糖苷，即经过两步反应可以得到高质量的芹甙元-7-葡萄糖苷。此方法通过采用廉价易得的柚皮苷为原料，制得了天然含量很低的芹甙元-7-葡萄糖苷，工艺过程中不产生污水，不污染环境，工艺收率较高，并适合放大生产[6]。

参考文献

[1]汪丹,潘燕.大波斯菊苷通过诱导乳腺癌细胞自噬抑制乳腺癌的发展[J].中国药理学与毒理学杂志, 2021.DOI:10.3867/j.issn.1000-3002.2021.10.054.

[2]王四旺,张妍,杨敏,等.芹菜素7-O-葡萄糖苷作为降尿酸和痛风性关节炎制剂的应用:CN202110317197.1[P].CN202110317197.1.

[3]姜新刚,贾继明,张秋艳,等.一种芹菜素-7-o-β-D-葡萄糖醛酸苷的应用:CN201310388387.8[P].CN201310388387.8.

[4]胡卫成,胡烨烨,李甫,等.芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷在制备炎症性肠病治疗药物中的应用:CN202210498490.7[P].

[5]胡馨予,董睿陶,李志平,等.大波斯菊苷抗肝癌活性及作用机制[J].肿瘤防治研究, 2021, 48(3):7.DOI:10.3971/j.issn.1000-8578.2021.20.0796.

[6]郭文华,韦博,肖金霞,等.一种利用柚皮苷合成大波斯菊苷的方法:CN202110949937.3[P].CN202110949937.3.