10-甲氧基亚氨基芪的医药应用

10-甲氧基亚氨基芪，英文名为10-Methoxyiminostilbene，常温常压下为黄色固体，不溶于水。10-甲氧基亚氨基芪是一种医药化学和有机合成中间体，主要用于药物分子的结构修饰与合成过程中，例如它可用于药物分子奥卡西平的制备。

性质

10-甲氧基亚氨基芪具有微弱的碱性，结构中含有烯基醚单元，对酸性物质较为敏感。它可在碱性条件下和烷基卤化合物发生亲核取代反应得到相应的N-烷基化的衍生物，氨基单元也可以和酰氯类化合物发生酰基化反应，得到相应的酰基化产物，这种酰化反应可用于药物分子奥卡西平的制备。

图1 10-甲氧基亚氨基芪的偶联反应

将三叔丁基膦(P(t-Bu)3)(0.03 M甲苯, 1 mL, 0.03 mmol)和1-溴-4-碘苯(1.3 mmol)加入到10-甲氧基亚氨基芪( 1.0 mmol )、叔丁醇钠(t-BuONa ) ( 288 mg , 3.0 mmol)和三(二亚苄基丙酮)二钯的甲苯溶液(15 mL)中。将所得混合物在氮气氛围下回流8小时。将反应混合物冷却至室温，用饱和NaHCO3水溶液(20 mL)淬灭反应混合物，然后分离有机层。用二氯甲烷(3×25 mL)萃取水层，合并所得的有机层并用水进行洗涤。分离出有机层并用无水MgSO4进行干燥。过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩，所得的残渣经硅胶(石油醚/二氯甲烷，5∶1)柱层析分离纯化即可得到目标产物分子。[1]

医药应用

作为一种医药化学和有机合成中间体，10-甲氧基亚氨基芪可用于药物分子奥卡西平的制备。奥卡西平，是一种神经性药物，可用于局限性及全身性癫痫发作。奥卡西平在临床上主要用于对卡马西平有过敏反应者，可作为卡马西平的替代药物应用临床。临床上，奥卡西平通常被用作卡马西平的替代药物。卡马西平是一种广泛应用于治疗癫痫、神经性疼痛和精神障碍的药物。然而，一些患者对卡马西平存在过敏反应或耐受性差的情况，因此需要寻找替代药物。

参考文献

[1] Wang, Yafei; et al Dyes and Pigments (2016), 127, 204-212.