5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮的制药应用

5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮，常温常压下为浅黄色固体，不溶于水。5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮是一种医药化学中间体，主要用于药物分子阿哌沙班的合成，阿哌沙班是一种用于预防静脉血栓栓塞和房颤中风的抗凝血剂。

图1 5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮的化学结构式

性质

5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮化学结构中含有一个硝基单元和一个吗啉基团，具有优异的化学反应活性和较差的化学稳定性，其结构中的双键单元可以在一定的条件下被氢气还原。氢气还原通常需要适当的催化剂和反应条件。常见的催化剂包括铂、钯、铑等贵金属催化剂。作为一种医药中间体，这种化合物通常要求在储存时保存在低温和干燥的环境中，例如在-20度的冰箱中。低温和干燥条件有助于减缓其可能的分解反应和化学失活，从而保持其化学活性和稳定性。

制药应用

5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮是药物分子阿哌沙班的关键合成中间体，该物质是阿哌沙班分子骨架中的关键构建模块之一。通过一系列有机合成步骤，5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-(4-硝基苯基)-2(1H)-吡啶酮可以转化为阿哌沙班的最终结构。阿哌沙班是一种用于预防静脉血栓栓塞和房颤中风的抗凝血剂。阿哌沙班可用于心房颤动之急性冠状动脉症候群(ACS)以及经皮冠状动脉介入治疗(PCI)患者之抗血栓治疗，临床试验证实阿哌沙班在心房颤动患者建议剂量下的安全性和有效性。阿哌沙班于2011年5月率先在欧盟批准上市，2012年12月获美国FDA批准上市，用于降低非瓣膜性房颤患者中风和全身性栓塞的风险以及预防深静脉血栓的形成，2012年12月获日本PMDA批准上市，2013年1月在中国批准上市，并在2017年纳入国家医保目录。[1]

参考文献

[1] 张先龙.新型口服抗凝药物阿哌沙班[J].中华关节外科杂志(电子版), 2014, 000(004):96-98.