1,4-二氯丁烷的医药应用

1,4-二氯丁烷，英文名为1,4-Dichlorobutane，常温常压下为无色透明液体，不溶于水但是可与常见的有机溶剂混溶。1,4-二氯丁烷属于有机卤化物，因它对其他化合物具有良好的溶解性，在有机合成化学中常用作有机溶剂。此外，它也是一种常用的有机合成中间体，可用于环丁烷类化合物的合成。

性质

1,4-二氯丁烷分子结构中含有两个氯原子具有较大的密度，与水相遇时其处于下层。借助结构中两个氯原子的化学转化性质，该物质也可以用于丁烷类衍生物的合成。1,4-二氯丁烷具有一定的亲电性，可与常见的亲核试剂例如氰化钠反应用于制备已二腈类化合物，在农药制造中有较好的应用。

图1 1,4-二氯丁烷参与的亲核取代反应

在一个干燥的反应烧瓶中，将60%的氢化钠分散在矿物油(0.4 g, 10 mmol)中，然后将其缓慢加入到含有咪唑(10 mmol)的烧瓶中。在室温下将所得的反应混合液搅拌反应2小时，然后向混合液中加入1,4-二氯丁烷(0.55 mL, 5 mmol)。将所得的反应混合物在室温下搅拌过夜，反应结束后将所得液体倒入5 mL水中，分离出有机层并将其在无水硫酸钠中干燥，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩，所得粗品即为目标产物分子。[1]

医药应用

作为一种有机合成与医药化学中间体，1,4-二氯丁烷常用于农药分子和医药分子的研发和合成过程中，其用于合成有机分子己二腈和药物分子咳必清，咳必清一般指喷托维林，喷托维林为非成瘾性中枢镇咳药，用于上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳等，对小儿疗效优于成人。该药品常用其枸橼酸盐，其可选择性地直接作用于咳嗽中枢，阻断咳嗽反射，并对痉挛的支气管平滑肌有松弛作用，镇咳强度为可待因的1/3，适用于干咳无痰的患者。

参考文献

[1] Khaligh, Nader Ghaffari; et al Journal of Molecular Liquids (2018), 260-273.