异樱花亭的应用

背景及概述^[1][2]

异樱花亭是一种白色针晶(氯仿-甲醇)，溶于氯仿、甲醇、丙酮、乙酸乙酯、DMSO。紫外灯365nm下显绿色荧光，盐酸镁粉反应呈阳性，浓硫酸-香草醛反应显橙红色。

结构

制备^[1]

异樱花亭的制备方法如下：

(1)将风轮菜全草干燥粉碎；用8-10倍量80％乙醇回流提取，或浸渍提取，提取液减压浓缩；

(2)将浓缩的提取物用1％NaOH水溶液溶解，后用5％HCl调pH为5，再用乙酸乙酯萃取8-10次，得到乙酸乙酯浸膏。

(3)乙酸乙酯提取物进行大孔树脂柱层析，先用30％乙醇除去部分杂质，再用50％乙醇和95％乙醇洗脱。收集50％乙醇洗脱液，减压浓缩，干燥得到香蜂草苷粗品。

(4)香蜂草苷粗品进行聚酰胺柱层析，收集15％乙醇洗脱液，减压浓缩，重结晶得香蜂草苷。

(5)将步骤(3)中的95％的乙醇洗脱液减压浓缩，干燥，进行硅胶柱层析，石油醚-乙酸乙酯(5：1)洗脱，浓缩，干燥得到异樱花亭粗品。

(6)异樱花亭粗品进行凝胶柱层析，二氯甲烷-甲醇(1：1)为洗脱剂，收集洗脱液，减压浓缩，重结晶得异樱花亭。

应用^[1-2]

1）异樱花亭可降血糖和血脂、改善血管内皮胰岛素抵抗和保护血管内皮细胞活性。

2）异樱花亭对高糖损伤内皮细胞的保护作用：可见，异樱花亭和香蜂草苷均可以明显改善高糖对内皮细胞的损伤。

3）异樱花亭和香蜂草苷对棕榈酸(Palmiticacid，PA)所致血管内皮细胞NO生成的影响：取对数生长期HUVEC消化成单细胞悬液接种于96孔细胞培养板(1×104cell/well)，37℃，5％CO2条件下培养24h后，更换为无血清DMEM培养基，继续培养24h，弃上清，用磷酸盐缓冲液PBS(pH7.4)洗3次，每孔加入5μM4-Amino，5-aminomethyl-2’，7’difluorescein，diacetate(DAF-FMDA，NO荧光探针)100μl，37℃细胞培养箱内孵育30min，用PBS洗三次，以充分去除未进入细胞内的DAF-FMDA。之后，各孔以PBS代替无血清培养基继续培养。

实验结果与正常组相比，正常/胰岛素组的荧光强度明显增强，表明内皮细胞NO生成明显增多，模型组的荧光强度明显减弱，提示PA损伤内皮细胞，致使NO生成明显减少。与模型组相比，异樱花亭(10，30μM)、香蜂草苷(10，30μM)及水杨酸钠(500μM)的荧光强度明显增强，表明各药物组均能明显增加内皮细胞NO生成，提示异樱花亭和香蜂草苷及水杨酸均能改善游离脂肪酸所致的胰岛素抵抗和保护血管内皮细胞作用。

因此异樱花亭具有降血糖，降血脂，改善游离脂肪酸所致的血管内皮细胞胰岛素抵抗和高糖对血管内皮细胞的损伤的作用，可用于制备预防和治疗糖尿病、糖尿病引起的脂代谢紊乱、冠心病、动脉粥样硬化等心脑血管疾病以及糖尿病周围血管病变。

此外，有研究开发了一种治疗高血压的西药组合物，所述治疗高血压的西药组合物，按照重量份的主要原料为：鱼腥草素钠5-12份、异烟肼8-9份、环氧木香内酯20-35份、环巴胺4-7份、橙皮油内酯15-20份、异樱花亭2-4份、薄荷醇7-9份、木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷4-8份、3-正丁烯基苯酞4-6份。本发明西药组合物根据高血压的认识机理对原料成分进行严格挑选，对中老年人高血压患者生理、病理全方位调整治疗，使其血压水平恢复正常。

主要参考资料

[1] CN201310548167.7香蜂草苷和异樱花亭的制备方法及其在抗糖尿病药物中的应用

[2] CN201611171699.3一种治疗高血压的西药组合物