2,3-苯并呋喃衍生物的生物活性

2,3-苯并呋喃被认为是一类重要的杂环化合物。它存在于许多生物活性天然产物以及药物和聚合物中。苯并呋喃的几种衍生物已被公认为生物学和药理学相关的分子。

近十年按学科类别分列的苯并呋喃类化合物文献

苯并呋喃衍生物的广泛临床用途表明该系列化合物具有多种药理活性，因此苯并呋喃及其衍生物因其生物活性（图1各学科类别的百分比分布）和作为药物的潜在应用而备受关注。苯并呋喃类化合物广泛分布于菊科、芸香科、百合科、柏科等高等植物中。从菊科发现的此类化合物的数量是最高的。研究发现，苯并呋喃及其衍生物在自然界中多种多样，广泛存在于天然和非天然化合物中。含有苯并呋喃化合物的天然产物主要从拉毛苣苔、青光苣苔、洛伦兹苣苔、苜蓿和花椒苣苔中分离出来。这些化合物具有广泛的生物学和药理活性，因此在新药研究领域具有重要价值。此外，苯并呋喃衍生物也是生物动力剂，可用于设计和开发新的潜在治疗剂。近年来，研究人员发现此类化合物具有多种生物活性，包括：抗肿瘤、抗菌、抗氧化，抗AD，抗寄生虫，抗乙酰胆碱，和抗炎活性。它们也可以用作骨合成代谢剂，和用于镇痛药的荧光传感器。最著名和公认的含有苯并呋喃环结构的天然产物包括类芳蒽醇、胺碘酮和布呋洛尔化合物。此外，一些来源于天然产物的2-芳基苯并呋喃也具有良好的生物活性，如抗癌，抗炎，抗氧化，和抗菌活性。

2,3-苯并呋喃它被认为是重要的杂环之一，因为它具有多样的生物学特征。由于其临床重要性，药物化学家积极参与含有苯并呋喃环的分子的合成。许多临床批准的药物是合成的和天然存在的取代苯并呋喃衍生物，含有单环和熔融苯并呋喃环与其他杂环结合。

临床批准的含有2,3-苯并呋喃的药物。

Dronedarone抗心律失常药

Methoxsalen治疗牛皮癣，湿疹，白癜风，皮肤淋巴瘤

Trioxsalen光敏剂用于增加皮肤对阳光的耐受性和增强色素沉着

Amiodarone抗心律失常药

Saprisartan用于治疗高血压和心力衰竭。

Vilazodone抗抑郁药

6-(2-Aminopropyl)ben-zofuran (6-APB) 精神活性药物

Benzbromarone用于治疗痛风

Psoralen用于治疗牛皮癣、湿疹、白癜风和皮肤T细胞淋巴瘤

2,3-苯并呋喃衍生物的活性

微波辅助合成（MWI）获得了一系列苯并呋喃-2-基-（4，5-二氢-3，5-取代的二苯基吡唑-1-基）甲酮化合物。评估了这类化合物对人卵巢癌细胞系A2780的抗癌活性。化合物 32 （IC₅₀= 12 μM）和化合物 33（IC₅₀= 11 μM）被发现是该系列化合物中最活跃的化合物

化合物35对一系列具有GI50值为 2.74 μM （ACHN）、2.37 μM （HCT15）、2.20 μM （MM231）、2.48 μM （NUGC-3）、5.86 μM （NCI-H23） 和 2.68 μM （PC-3）。化合物35也显示出优异的NF-κB抑制活性。

化合物36（10μM）也对Src激酶产生显着抑制（抑制率：59%）。这些结果表明化合物36具有良好的抗癌活性。

使用人乳腺癌（MCF-37）和前列腺（PC-37）癌细胞系测定了新合成的（7a-f）和先前合成的（3g-j）查耳酮化合物的体外抗肿瘤活性

化合物38抑制了NO的产生（IC50= 5.28μM）并选择性抑制人肺癌细胞系（A549）和胃癌细胞（SGC7901）（IC₅₀= 分别为 0.12 μM 和 2.75 μM）；因此化合物38是一种优良的抗炎抗肿瘤药物。

新合成的有吸引力的先导化合物39在抗人软骨肉瘤方面显示出良好的药理学性质。它可以进一步开发为抗人软骨肉瘤的先导化合物。

2,3-苯并呋喃衍生物的抗菌活性

针对五种细菌（大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和粪链球菌）和五种真菌菌株（黄曲霉、烟曲霉、白色念珠菌、青霉和根霉）进行了测试。 其中，化合物47对所有被测微生物物种均表现出较强的活性

针对三种革兰氏阴性菌（大肠杆菌、铜绿假单胞菌和伤寒沙微莫氏菌）、三种革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和单核细胞增生李斯特菌）和一种酵母样真菌（白色念珠菌）评估了这些合成化合物的抗菌活性。其中，化合物48对所有测试菌株的抗菌活性最高。

Talaromyces amestolkiae YX1是一种海洋真菌菌株，从海洋红树林植物Kandelia obovata的新鲜组织中获得。通过使用EtOAc提取真菌发酵液获得的化合物被证明对α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用。

2,3-苯并呋喃衍生物的抗病毒活性

醚连接的青蒿素同源三醇混合物55表现出最强的抗HCMV活性，具有EC的50值为 0.13 μM。它的活性是对照药物更昔洛韦的20倍。杂化54由另一种由依戈诺和双氢青蒿素组成的醚与EC连接50值为 0.17 μM

化合物56是一种苯并呋喃衍生物，具有在腺苜蓿中发现的抗病毒活性，其对具有IC 的RSV LONG和A2菌株具有抗病毒作用50值分别为 2.3 和 2.8 μM。

何珊珊及其同事发现了化合物57和58，显示出有希望的抗病毒活性。值得注意的是，观察到这些化合物能够显着降低细胞内病毒水平，这表明化合物57和58可能对HCV的早期感染有效。同时，进一步测定了该化合物在HepG2细胞和原代人肝细胞中的细胞毒性，且该化合物对两类细胞均表现出较低的细胞毒性。实验结果还表明，该系列抗病毒化合物的优点之一是对人肝细胞（CC50> 31.6 μM）

2,3-苯并呋喃衍生物的抗氧化活性

从D. latifolia中分离出新的苯并呋喃化合物59和60系。这些化合物具有中等的抗氧化活性，并通过DPPH自由基清除测试与IC测试50值为 96.7 ± 8.9 μM。

黄酮类化合物和苯并呋喃已被确定为药物化学中的新型抗氧化剂，已成为抗氧化剂的新研究方向。1，3-苯并呋喃衍生物（61-63）与EC具有非常相似的抗氧化活性50值分别为 8.57、9.72、8.27 和 10.59 mM。

苯并呋喃酯也是抗氧化药物的重要发展方向。已经合成了一系列新的苯并呋喃酯类化合物，并检测了它们的活性。结果表明，化合物64（DPPH）具有最高的自由基清除活性

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