药物中间体对氟苄胺的制备

背景及概述

对氟苄胺也被医学工作人员广泛的称之为4-氟苄甲胺，是合成抗过敏阿司咪唑和镇痛药中的重要中间体。根据目前的医药生产中出现的相关报道分析总结得出，在目前的对氟苄胺生产中，其主要是通过三种不同的方法提取生成的，本文简述其合成工艺。

制备

对氟苄胺制备方法较多[1]，首先是对氟苄胺腈进行氢化铝锂还原反应，最终取得对氟苄胺，但是对氟苄腈却不生成工业供应；其次，在制取的过程中是利用氟苯以及多聚甲醛、氯化氢进行反应，从而得到氟氯苄，并将所得到的氟氯苄和乌洛托品进行反应，进而生成对氟苄胺，但是这种氟氯苄反应的操作中，不仅分离操作极为繁琐，而且刺激性大，还容易造成周边环境的影响；再次，在制取的工作中是采用氟氯苄与N-氯甲基邻苯二甲酰亚胺反应生成得到N-邻苯二甲酰亚胺，在对其经过肼解从而生成对氟苄胺，这种工艺在应用的过程中虽然效果好、效率快，但是其在工作中却存在着生成成本高、工艺极为复杂，在提取工作中任何一个环节出现操作误差，极容易造成整个制取工作失败乃至造成重大的经济损失。

图1 对氟苄胺的合成反应式

因此在目前的工作中，通常都是采用低廉易得且操作简单方便的硝基苯甲酸作为起始原料来进行反应和优化，从而形成对氟苄胺，在工作中从起始原料开始，经过氟化、酰化、还原三个环节构成的，同时其在应用的过程中具备着工艺简单、成本低廉、原料常见且易得，而且在工作的过程中还具备着操作安全的优势。截至目前的制药工作中，这种方法制取对氟苄胺占据着整个医学领域的三分之一左右，也是现代化医学工作中最为常见的一项。

参考文献

[1] US2007/78282 A1, ;