乙胺盐酸盐的合成及其用途

简介

乙胺盐酸盐在合成杀菌、抗癌、镇痛等药物中应用广泛，可用来合成头孢菌素和类茚地那韦抗HIV药物，可以更深一步地研究其制备工艺，开发多种下游产品，为企业、为社会带来重大的经济效益和价值。此外，乙胺盐酸盐在医药领域应用广泛，由其合成的药物中间体及其原料药(API)可用来治疗各种心血管疾病、精神疾病和免疫调节混乱等[1]。

合成

图1 乙胺盐酸盐的合成路线

通过在冰水浴中在不断搅拌下缓慢中和等摩尔水合肼和85%甲酸来制备单甲酸肼。如此获得的单甲酸肼溶液就这样用于还原。将合适的硝基化合物（5mmol）和锌粉（10mmol）在甲醇或任何合适的溶剂（3mL）中的悬浮液在氮气气氛下与单甲酸肼（2mL）在室温下搅拌。反应是放热和冒泡的。反应完成后（通过TLC监测），通过硅藻土过滤反应混合物。蒸发有机层并将残留物溶解在氯仿或二氯甲烷中，或用饱和氯化钠溶液洗涤乙醚以除去过量的单甲酸肼。干燥和蒸发后的有机层得到所需的氨基衍生物。为了获得高收率的挥发性脂族胺，通过控制加入单甲酸肼，通过冰水循环冷凝器的顶部，并将反应烧瓶浸入冷水浴中进行反应。过滤后，用HCl中和整个反应混合物。在减压下蒸发溶剂。将残留物冷冻干燥或进行柱色谱分析。其盐酸盐的形式乙胺盐酸盐获得，产率高达80%。合成路线如图1所示[2]。

用途

乙胺盐酸盐在氟化学中是一种非常有用的有机合成试剂，可用于合成各种农药中间体及原料药，还可用来制备含氟有机试剂。如动物保健公司梅里亚制备了一系列崭新的莫能菌素衍生物，能预防和治疗由寄生虫或细菌，如球虫、疟原虫、支原菌等引起的动物疾病。目前，该发明已用于杀灭动物体内和周围的球虫、人类间接感染的疾病如疟疾[1]。

参考文献

[1]陈明炎,戴佳亮,项文勤,张勇耀,赵卫娟.三氟乙胺盐酸盐在医药合成中的应用进展[J].有机氟工业,2019(01):53-60+64.

[2]Gowda, Shankare; et al. Hydrazinium monoformate: A new hydrogen donor. Selective reduction of nitrocompounds catalyzed by commercial zinc dust. Synthetic Communications (2003), 33(2), 281-289.