盐酸酚苄明的副作用

盐酸酚苄明为白色或类白色结晶性粉末；无臭，几乎无味。在乙醇或氯仿中易溶，在水中极微溶解。

适应症

盐酸酚苄明为α受体阻断药，临床用于外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和嗜铬细胞瘤。目前还未见关于盐酸酚苄明的制备方法的中国专利报道。

副作用

1．常见鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快、直立性低血压和胃肠刺激等。

2．少见头痛、神志模糊、倦怠、嗜睡、阳痿等。

3．偶可引起心绞痛和心肌梗死。

4．还有发生昏迷、全身抽搐、严重低钠血症的个案报道。

5．动物实验证明，本药长期口服可引起胃肠道癌。

制备方法

一种盐酸酚苄明的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括如下步骤：

（1）使苯酚与环氧丙烷在温度60～85℃、pH7~8下进行醚化反应生成苯氧基异丙醇；

（2）使步骤（1）所得苯氧基异丙醇与二氯亚砜发生氯化反应生成苯氧基异氯丙烷；

（3）使步骤（2）所得苯氧基异氯丙烷与2-氨基乙醇在聚乙二醇溶剂中，温度165～170℃下进行胺化反应生成N-羟乙基苯氧基异丙胺；

（4）使步骤（3）所得N-羟乙基苯氧基异丙胺与氯化苄反应发生缩合反应生成N-羟乙基-N-苄基苯氧基异丙胺；

（5）使步骤（4）所得N-羟乙基-N-苄基苯氧基异丙胺发生成盐反应和氯代反应生成N-氯乙基-N-苄基苯氧基异丙胺盐酸盐，即盐酸酚苄明，

所述盐酸酚苄明的制备方法用化学反应方程式表示如下：