盐酸酚苄明的使用说明书

背景及概述[1][3]

盐酸酚苄明是一种用于治疗周围血管痉挛性疾病和前列腺增生引起的尿潴留的药物，它能改变由于兴奋α-受体而产生的血管收缩反应，可以降低周围血管的阻力及解除容量血管处于收缩状态的能力，从而使血管容量增加20%-30%。它有增加心肌收缩的能力，能增加心率和降低血压，降低周围的血管阻力，增加心排血量及降低氧消耗量等作用，此外，它还有抗组织胺的作用。它可以使休克病人尿量增加，皮肤变红变暖。

药理毒理[2]

​药理作用盐酸酚苄明片是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加。卧位时血压稍下降，直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。

致癌、致突变和生殖毒性小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames，检查致癌物质)实验表明，盐酸酚苄明有致突变活性；小鼠微核实验(micronucleustest)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明，能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤，绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中，大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高，与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。

药代动力学[2]

​口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收，半衰期（t1/2）约24小时，作用可持续3~4天。本品在肝内代谢，多数药物24小时内从肾及胆汁排出，少量在体内保留数天。

临床应用和适应症[2]

1.嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。

2.周围血管痉挛性疾病。

3.前列腺增生引起的尿潴留

用法用量[2]

​给药须按个体化原则，根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时1次10mg(1片)，1日2次，隔日增加10mg(1片)，直至获得预期临床疗效，或出现轻微α受体阻断的不良反应。以20～40mg(2～4片)每日2次维持。

不良反应[2]

​常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡，偶可引起心绞痛和心肌梗死。

药物相互作用[2]

1.与拟交感胺类合用，升压效应减弱或消失。

2.与胍乙啶合用，易发生体位性低血压。

3.与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用。

4.本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高，亦可阻断利血平引起的体温过低症。

药物过量[2]

​药物过量时出现体位性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位，恢复脑供氧，绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间；严重的低血压反应，需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐，拮抗盐酸酚苄明的α受体阻滞作用。

禁忌[2]

​1.低血压。

2.心绞痛、心肌梗死。

3.对本品过敏者。

注意事项[2]

​1.动物实验证明，长期口服可引起胃肠道癌。

2.脑供血不足时使用本品需注意血压下降，可能加重脑缺血。

3.代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快，致心功能失代偿。

4.冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛。

5.肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。

6.上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。

7.用药期间需定时测血压。

8.开始治疗嗜铬细胞瘤时，建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物，以决定用药量。

9.反射性心率加速可加用β受体阻滞剂；与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。

10.酚苄明过量时，不能使用肾上腺素，否则会进一步加剧低血压，这称为肾上腺素的反转效应。

主要参考资料

[1][中国发明,中国发明授权]CN201210388733.8一种盐酸酚苄明的制备方法

[2]盐酸酚苄明片说明书

[3][中国发明]CN200610144299.3盐酸酚苄明-乙基纤维素缓释微囊的制备方法