3,6-二氯哒嗪的医药用途

发布日期:2023/6/5 9:39:37

3,6-二氯哒嗪，英文名为3,6-Dichloropyridazine，常温常压下为白色或者灰白色固体粉末，不溶于水和低极性有机溶剂但是可溶于常见的强极性有机溶剂。3,6-二氯哒嗪属于含氮杂芳环类化合物，常用作有机合成与医药化学中间体，多用于药物分子和生物活性分子的制备过程中，例如它是药物分子磺胺氯哒嗪的起始合成原料。

性质

3,6-二氯哒嗪结构中含有两个氮原子，具有一定的碱性，可与常见的酸发生酸碱中和反应，生成相应的盐。此外结构中的氮原子富有电子，容易被氧化剂氧化成相应的氮氧化合物。

3,6-二氯哒嗪的氧化反应

图1 3,6-二氯哒嗪的氧化反应

将3,6-二氯哒嗪( 0.25 g , 1.68 mmol)溶于干燥的二氯甲烷中，然后将其冷却至0℃，向反应容器中加入氧化剂HOF · CH3CN。所得的反应混合物在室温下搅拌反应若干分钟，然后通过TLC点板监测反应进度，往反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液以终止反应并且淬灭过量氧化剂HOF · CH3CN。将所得的反应混合物用二氯甲烷和乙酸乙酯进行萃取，分离出有机层并用无水MgSO4对其进行干燥处理，通过过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩以蒸干溶剂，所得的残余物通过从EtOH / PE中进行重结晶以获得纯的目标产物。[1]

医药用途

3,6-二氯哒嗪可用作有机合成与医药化学合成中间体，多用于药物分子的合成过程中，例如3,6-二氯哒嗪是药物分子3,6-二氯哒嗪的关键合成中间体，磺胺氯哒嗪是一款消炎抗菌产品，是家禽养殖中使用的磺胺类抗生素药物。它可以在黑土中吸附，且酸化黑土中吸附能力更强。仔猪白痢是由大肠杆菌引起的一种仔猪肠道疾病，发病仔猪突发腹泻，粪便呈灰白色或乳白色，脱水，消瘦，给养猪生产带来严重损失。复方磺胺氯达嗪钠可溶性粉对仔猪白痢有较好疗效。