维替泊芬简介

背景及概述

维替泊芬，其化学名为9-甲基（I）和13-甲基（II）反式-（±）-18-乙烯-4,4a-二氢-3,4-双（甲酯基）-4a,8,14,19-四甲基-23H,25H-苯卟啉-9,13-二丙酯。本品为深绿色疏松块状物。维替泊芬治疗适用于继发于年龄相关性黄斑变性，病理性近视或可疑眼组织胞浆菌病的，以典型性为主型中心凹下脉络膜新生血管形成的患者。对于隐匿性中心凹下脉络膜新生血管为主的患者，尚无充分证据支持维替泊芬治疗。

图1 维替泊芬性状图

应用

维替泊芬为第二代卟啉类光敏剂，可被光(波长689nm)照射激活，可用于光动力学疗法治疗黄斑退化。药物可选择性地进入不正常的血管，通过非热能的激光照射，产生活性氧而闭塞不正常血管，从而终止血管的渗漏，保存视力。维替泊芬于2000年获得批准应用于临床治疗的一种光学增强剂，主要治疗以脉络膜血管形成为主的老年黄斑相关疾病。近年来，多篇文献报道维替泊芬具有抑制多种肿瘤细胞生存的能力，包括肝癌、甲状腺癌及血液系统恶性疾病等 [1] 。维替泊芬通过调控相关细胞通路及基因的表达，作用于癌细胞的基因复制、转录及翻译水平，促进肿瘤细胞凋亡并抑制其生长。

毒理研究

致癌、致畸和对生殖功能的影响：目前尚无对维替泊芬致癌性的研究。在大鼠每天静脉给予维替泊芬10 mg/kg，（分别给予雄性和雌性大鼠，根据AUCinf值，人类6 mg/㎡暴露量的大约60和40倍剂量注射），未观察到对雄性或雌性大鼠生殖能力的影响。

用法用量

维替泊芬治疗分为两个步骤，同时需要药物和激光。步静脉输注维替泊芬，第二步用非热性二极管激光活化维替泊芬。每隔3个月医生需要检查患者，一旦荧光血管造影出现脉络膜新生血管渗漏就应该重复治疗。

参考文献

[1] Siegel  RL,  Miller  KD,  Jemal  A.  Cancer  statistics,  2015[J]. CA Cancer J Clin, 2015, 65(1): 5-29.