BOC-L-脯氨酸

Boc-L-脯氨酸为白色结晶粉末状，主要应用于多肽合成，主要应用于多种药物以及生物技术的应用。

脯氨酸是合成人体蛋白质的重要氨基酸之一，是氨基酸输液的重要原料，也是合成卡托普利、依那普利等一线降压药物的主要中间体，已被广泛应用于食品与医药等工业。可用于氨基酸注射剂、复合氨基酸输液、食品添加剂、营养增补液等；可用于生化研究，医药上用于营养不良、蛋白质缺乏症、肠胃疾病、烫伤及术后蛋白质的补充等；可用于营养增补剂，风味剂，与糖共热发生氨基-羰基反应，可生成特殊的香味物质，按我国GB2760-86规定可用作香料；可用于氨基酸类药，为复方氨基酸大输液原料之一，用于营养不良，蛋白质缺乏症， 严重肠胃道疾患，烫伤及外科手术后的蛋白质补充；可用于医药原料及食品添加剂。

合成方法

CN104326960A旨在克服上述现有Boc-L-脯氨酸合成方法的局限性，提供一种Boc-L-脯氨酸的合成方法，本发明是将L-脯氨酸、氢氧化钠或氢氧化钾其中一种的水溶液混合条件下，分批加入(Boc)2O，通过控制反应条件，高产率获得Boc-L-脯氨酸。采用本发明，成本低廉，方法简便，操作安全，污染小，产率高，容易实现工业化生产。为工业化生产Boc-L-脯氨酸提供了一种新的方法。 

为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

一种制备Boc-L-脯氨酸的方法，其特征在于步骤如下：

（1）将L-脯氨酸调至碱性；

（2）分批多次加入(Boc)2O反应；

（3）萃取去除杂质；

（4）调至酸性，二次萃取；

（5）合并有机层，洗至中性，干燥；

（6）结晶过滤，即得Boc-L-脯氨酸。  

进一步地，所述（1）中将L-脯氨酸调至碱性，具体步骤为加入氢氧化钠或碳酸钠至L-脯氨酸在水中溶解，PH≥12。

进一步地，所述（3）中萃取去除杂质，具体步骤为加入石油醚多次萃取杂质，去除包含杂质的有机层。

进一步地，所述（4）中调至酸性二次萃取，具体步骤为加入盐酸溶液，调至酸性PH=1~3后，加入乙酸乙酯多次进行萃取。

进一步地，所述（5）中合并有机层，洗至中性，干燥，采用盐水洗至中性为佳，干燥时间控制在10~12h。

进一步地，所述（6）中结晶过滤，具体步骤为加入石油醚结晶并过滤，即得Boc-L-脯氨酸。