阿德福韦酯的作用机制
发布日期:2023/5/19 9:42:54
阿德福韦酯是一种核苷类似物抗病毒药物，能在抑制逆转录酶，用于治疗乙肝，但不能用于HIV感染。
历史
捷克科学院有机化学与生物化学研究所的Antonín Holý首先合成了阿德福韦。随后吉利德科学对其进行研发，期望研制成一抗HIV药物。但1999年11月，美国专家组建议美国食品药品监督管理局否决此药的申请，因为其在剂量在60毫克到120毫克时可能会引起肾中毒，美国食品药品监督管理局采纳了专家组的建议。
Gilead Sciences虽然终止了阿德福韦治疗HIV的研究，但从新开始了用于治疗乙肝的研究。在很低的剂量10mg下，阿德福韦对治疗乙肝有效，2002年9月20日，美国食品药品监督管理局批准阿德福韦以商品名Hepsera治疗乙肝。第二年，在欧洲也获得审批通过。
作用机制
ADV经细胞内激酶磷酸化形成有活性的二磷酸盐。该活性代谢产物可竞争抑制HBV DNA多聚酶，从而抑制病毒复制。整合阿德福韦进入病毒DNA链，链合成随之终止.
阿德福韦较拉米夫定优势在于其耐药不易发生。
适应症
阿德福韦适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
