S-甲基异硫脲硫酸盐的生物应用

S-甲基异硫脲硫酸盐，英文名为2-Methyl-2-thiopseudourea sulfate，常温常压下为白色结晶粉末，在水中有一定的溶解性但是不溶于低极性的醚类有机溶剂。S-甲基异硫脲硫酸盐 是一种高效的，选择性的，竞争性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂，该物质在感染性休克的啮齿动物模型中发挥有益作用。此外，S-甲基异硫脲硫酸盐也是一中有机合成与医药化学中间体，多用于药物分子和生物活性分子的制备。

图1 S-甲基异硫脲硫酸盐的性状图

生物活性

S-甲基异硫脲硫酸盐是L-精氨酸部位iNOS活性的竞争性抑制剂。S-甲基异硫脲硫酸盐可防止培养巨噬细胞中NO介导的细胞毒性作用。该物质在浓度高达1 mM时也不会抑制黄嘌呤氧化酶、黄递酶、乳酸脱氢酶、单胺氧化酶、过氧化氢酶、细胞色素P450或超氧化物歧化酶的活性。[1] 

应用

S-甲基异硫脲硫酸盐可用作有机合成与医药化学的中间体，多用于药物分子和生物活性分子的合成。医药工业用于生产抗病毒以及抗癌药物5-氟脲嘧啶，5-氟脲嘧啶对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌（局部涂抹）外阴白斑（局部涂抹）等均有一定疗效。S-甲基异硫脲硫酸盐也是降压药胍氯酚的关键合成原料，胍氯酚主要用于中度和重度舒张压高的高血压。农药工业生产过程中，S-甲基异硫脲硫酸盐可用于生产杀菌剂多菌灵、苯莱特及杀虫剂甲嘧磷等农药分子，其中多菌灵是一种广谱性杀菌剂，对多种作物由真菌（如半知菌、多子囊菌）引起的病害有防治效果。可用于叶面喷雾、种子处理和土壤处理等。[2]

参考文献

[1] C Szabó, et al. Proc Natl Acad Sci, USA. 1994, 91(26): 12472–12476.

[2] 王松, 陈吉龙, 池晓娟,等. S-甲基异硫脲硫酸盐在制备抗流感病毒和大肠杆菌共感染药物中的应用:, CN112755012A[P]. 2021.