炔诺酮的药理与副作用

炔诺酮为白色或类白色结晶性粉末状；无臭。

药理作用

炔诺酮为19去甲基睾酮衍生物，是一种口服有效的孕激素。其孕激素作用为炔孕酮的5倍，并有轻度雄激素活性。能抑制下丘脑促黄体释放激素(LHRH)的分泌，并作用于垂体前叶，降低其对IHRH的敏感性，从而阻断促性腺激素的释放，产生排卵抑制作用，因此主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。单独应用较大剂量时，能使宫颈粘液稠度增加，以防止精子穿透受精，同时抑制子宫内膜腺体发育生长，影响孕卵着床，可作为速效探亲避孕药。

口服容易吸收，经0.5—4小时血浓度达峰值，t1/2—14小时，血浆蛋白结合率约80％，作用时间在24小时以上。生物利用度平均为64％。大部分从尿中排泄。

用途

除作为口服避孕药外，尚可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过长等。

副作用和注意事项

少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等，一般可自行消失。作为避孕药使用时应注意：

①哺乳妇女服药后可能乳汁减少，故应于产后半年开始服用；人工流产者应来1次月经第5天开始用药。

②漏服或迟服时避孕会失败，故必须每天定时服药；如漏服应在24小时内补服1次。

③服药期间可能发生突破性出血，可每日加服炔雌醇0．005—0．015mg；一般会有经量减少、经期偏短现象，不必处理。

④服药22天后，一般过3—4天即来月经；如第7天仍未见月经，应开始服用下一月的药。若连续发生2—3个月闭经，应予停药；也可考虑加服炔雌醇每天0．005o．01mg。

⑤肝病、肾炎、乳房肿块患者忌用。有子宫肌瘤、高血压及肝、肾病史者慎用。

⑥服避孕药的吸烟妇女并发的心血管疾病(中风、心肌梗塞等)较不吸烟者多，因此服避孕药妇女应停止吸烟，或吸烟妇女(特别是年龄超过35—40岁者)不宜服避孕药。