2,4-二氨基-6-氯嘧啶的应用

2,4-二氨基-6-氯嘧啶，英文名为4-Chloro-2,6-diaminopyrimidine，常温常压下为白色或者浅黄色固体，几乎不溶于水和低极性的有机溶剂，但是可溶于二甲基亚砜。2,4-二氨基-6-氯嘧啶属于嘧啶类衍生物，具有显著的碱性，常用作有机合成与医药化学中间体，多用于药物分子和生物活性分子的合成，例如它是药物分子敏乐定的合成中间体。

结构性质

2,4-二氨基-6-氯嘧啶分子中含有两个氨基和一个杂环氮原子，它们可以与其他分子中的氢原子形成氢键，这种氢键的形成能力使得该化合物在强极性有机溶剂中具有较好的溶解性。此外，该物质结构中含有两个氨基，这些官能团具有一定的反应活性，可与其他官能团发生取代、缩合等反应，从而形成新的化合物。

应用

2,4-二氨基-6-氯嘧啶可用作医药化学中间体，多用于药物分子的合成与结构改造。例如它可用于药物分子敏乐定的生产，敏乐定是一种抗高血压药，其作用为扩张小动脉，降低血压，用于治疗顽固性高血压，重度高血压和肾型高血压。降压起效快、作用持久。

图1 2,4-二氨基-6-氯嘧啶的应用

在一个干燥的100毫升反应烧瓶中，向6-氯嘧啶（500毫克）在i-PrOH（15毫升）中的溶液中缓慢地加入NaH（60%在油中，277毫克，6.92毫摩尔）。将所得的反应混合物加热至回流，并保持在回流状态下搅拌反应60小时。反应结束后，将该混合物冷却至室温，然后用6M 盐酸S水溶液中和该混合物，将所得的反应混合物在减压下进行浓缩以除去溶剂。所得的残余物通过硅胶柱色谱法进行分离纯化，以甲醇和二氯甲烷的混合物为流动相（从2％到6％的甲醇逐渐梯度），即可得到目标产物分子。[1]

参考文献

[1] Chang, Lei; et al Journal of Medicinal Chemistry (2014), 57(23), 10080-10100