1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)的应用

1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)，英文缩写为DOTA，常温常压下为白色固体，具有较强的吸湿性，在水中有一定的溶解度，微溶于有机溶剂例如氯仿，二氯甲烷等等。1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)是一种常用的医学造影剂，主要供患者中枢神经系统的磁共振成像（mri）检查使用。此外，该物质还可以用作有机化学反应中的有机配体，配合过渡金属催化多种有机化学反应。

结构性质

1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)中包含四个氮杂环和四个乙酸官能团，它们可以与金属离子形成稳定的螯合物。DOTA最常用的是与铒、铈、铒、钆、铒等稀土金属或铊、铟等过渡金属形成的螯合物。

应用

1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)可用作医学造影剂，可用于磁共振成像检测。该物质还可以用作有机配体，其结构中的四个氮原子具有良好的络合金属的能力，能与多种金属发生配位，衍生出结构多样的，稳定性好的金属有机化合物。在医学应用中，1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)常常用于制备放射性药物，这些放射性药物在体内的稳定性和代谢途径对于其在医疗方面的应用至关重要。[1]

图1 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)的应用

在一个干燥的反应烧瓶中，在搅拌的情况下将GdCl₃x6H2O（50.5毫克，136微摩尔，1.1当量）缓慢地加入1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)（50.0毫克，124微摩尔，1.0当量）在水（5毫升）中的溶液里。然后往反应混合物中加入KOH水溶液（1M）以调节反应溶液的pH值至5.5-7。将所得的反应混合物在60℃下剧烈搅拌反应24小时，反应结束后将反应混合物冷却至室温，然后通过冻干除水即可得到目标金属络合物。[2]

稳定性

1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)的稳定性主要取决于其与金属离子的螯合能力以及螯合物的化学稳定性。一般来说，该物质与稀土金属的螯合物较为稳定，但与过渡金属的螯合物则不太稳定。此外，该化合物的稳定性还受到pH、温度、氧化还原条件等因素的影响。

参考文献

[1] 孙宏顺, 周进, 李玉龙,等. 一类基于1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-酰肼结构的新型含钆磁共振对比剂的设计、合成及性能表征[J]. 有机化学, 2019, 39(3):8.

[2] Simke, Julian; et al Organic & Biomolecular Chemistry (2021), 19(10), 2186-2191