阿尼芬净的生物活性与制备

阿尼芬净的密度为1.47g/cm3，在760mmHg大气压下沸点为1477℃，闪点为847℃，其结构如式I所示，属于两性霉素B衍生物，固体形态为白色粉末，易分解，不溶于水，微溶于乙醇，溶于二甲基亚砜。

用途

阿尼芬净是一种抗真菌药物，属于抗感染药物类全身抗真菌药物。主要治疗念珠菌血症和其他形式的念珠菌感染（腹腔脓肿、腹膜炎）和食管念珠菌病等。

生物活性

在2005年的ICAAC会议上发表的研究表明：氟康唑相比，在治疗念珠菌血症和侵入性念珠菌病发面，阿尼芬净的效果更佳。患者被随机接受静脉注射的阿尼芬净（剂量为100mg/d）或静脉注射的氟康唑（剂量为400mg/d）。在经过10天以上的静脉注射治疗后，任一组的患者被转到口服的氟康唑。研究结果证明：接受阿尼芬净治疗的患者整体治愈率高于接受氟康唑治疗的患者，阿尼芬净已显示出具有抗各种念珠菌病的活体内活性和活体外活性。

阿尼芬净纳米粒及制备方法

CN103893125A提供的阿尼芬净纳米粒包括阿尼芬净、载体和表面活性剂；该阿尼芬净纳米粒的，粒径为50nm~500nm。

其制备方法为：分别配制油相和内水相；将油相与内水相混合并进行超声乳化，得到初乳；配制外水相；将初乳与外水相混合并进行第二超声乳化，得到复乳，干燥、洗涤，即得。

本发明提供的阿尼芬净纳米粒将阿尼芬净包裹于纳米粒载体体系中，增加了稳定性、增强了溶解速率，提高了生物利用度。另外，本发明在阿尼芬净纳米粒的制备过程中引入潜溶剂，并在后续步骤中除去，解决了阿尼芬净溶解性的问题，提高了阿尼芬净纳米粒的品质。