醋酸卡贝缩宫素的特点与药理作用

卡贝缩宫素用于选择性硬膜外或腰麻下剖腹产手术后，以及预防子宫收缩乏力和产后出血，其起效快、作用时间长、临床应用安全有效。目前，国外上市的有法国和加拿大。其中加拿大的辉凌制药（Ferring Inc.）于2007年最先上市，2009年在中国上市，其剂型为注射剂，商品名：巧特欣，英文商品名：Duratocin；另外，法国的Polypeptide LaborariesFrance 公司于2011年批准上市原料药。成都圣诺生物制药有限公司国内首仿、具有自主知识产权的“卡贝缩宫素注射液”及原料药，于2016年获得国家批准上市。醋酸卡贝缩宫素是其卡贝缩宫素的醋酸盐。

修饰与作用

卡贝缩宫素是在缩宫素的基础上进行的改进，是缩宫素结构修饰后得到的：(1)去氨基化，丁酰基取代了缩宫素的1位Cys；(2) 去二硫键化，丁酰基的4位与缩宫素6位Cys的巯基形成硫醚键；(3) Tyr的羟基甲基化。上述修饰可以使得卡贝缩宫素减轻酶和二硫化合物的降解，提高稳定性。尽管二者分子结构存在差异，但是其结合子宫肌层内膜受体的亲和力一样，由于结构的修饰，使得卡贝缩宫素的代谢稳定性比缩宫素要强，人体肌肉注射卡贝缩宫素后，2min左右，子宫有一个明确地收缩，持续时间为40-60min。

卡贝缩宫素的临床和药理特性与天然产生的催产素类似，与子宫平滑肌的催产素受体结合，引起子宫的节律性收缩，在原有的收缩基础上，增加其频率和增加子宫张力。在非妊娠状态下，子宫的催产素受体含量很低，在妊娠期间增加，分娩时达高峰。因此，卡贝缩宫素对非妊娠状态的子宫没有作用，但是对妊娠的子宫和刚生产的子宫具有有效的收缩作用。

特点

醋酸卡贝缩宫素起效快，持效长，单剂量使用，更安全，更高效。

首个按“仿制药质量和疗效一致性评价”通道申报并通过的产品。 

药理作用

1、醋酸卡贝缩宫素是一种合成的具有激动剂性质的长效催产素九肽类似物。硬膜外或腰麻下剖腹产术后可以立即单剂量静脉给药，以预防子宫张力不足和产后出血。

2、醋酸卡贝缩宫素的临床和药理特性与天然产生的催产素类似。像催产素一样，卡贝缩宫素与子宫平滑肌的催产素受体结合，引起子宫的节律性收缩，在原有的收缩基础上，增加其频率和增加子宫张力。在非妊娠状态下，子宫的催产素受体含量很低，在妊娠期间增加，分娩时达高峰。因此卡贝缩宫素对非妊娠的子宫没有作用，但是对妊娠的子宫和刚生产的子宫具有有效的子宫收缩作用。

3、不论是静脉注射还是肌肉注射卡贝缩宫素后，子宫迅速收缩，可在2分钟内达到一个明确强度。单剂量静脉注射卡贝缩宫素对子宫的活性作用可持续大约1个小时，因此足以预防刚生产后的产后出血。产后给予卡贝缩宫素后，在收缩的频率与幅度方面都比催产素为长。

4、研究表明，当硬膜外或腰麻下剖腹产术后立即单剂量静脉给予卡贝缩宫素100微克，在预防子宫张力不足和减少产后出血方面，卡贝缩宫素明显优于安慰剂。

5、在产后的早期给予卡贝缩宫素也可以促进子宫的复旧。