Boc-甘氨酸的用途与制备

Boc-甘氨酸主要应用于多肽合成,主要应用于多种药物以及生物技术的应用。

甘氨酸(Glycine)又名氨基乙酸，为人体非必需氨基酸。甘氨酸是氨基酸系列中结构最为简单，人体非必需的一种氨基酸，在分子中同时具有酸性和碱性官能团，在水中可电离，具有很强的亲水性，属于极性氨基酸，溶于极性溶剂，而难溶于非极性溶剂，而且具有较高的沸点和熔点。

可应用于治疗重症肌无力和进行性肌肉萎缩；治疗胃酯过多症，慢性肠炎（常于抗酸剂合用）；与阿司匹林合用，可减少其对胃的刺激；治疗儿童高脯氨酸血症；作为生成非必需氨基酸的氮源,加入混合氨基酸注射液中；还可在化肥工业中用作脱除二氧化碳的溶剂；并用作缓冲剂，用于组织培养基的制备，铜、金和银的检验，医药上用于治疗重症肌无力和进行性肌肉萎缩、胃酸过多、慢性肠炎、儿童高脯氨酸血症等疾病；在农药生产上用于合成拟除虫菊酯杀虫剂的中间体甘氨酸乙酯盐酸盐，也可合成杀菌剂异菌脲和除草剂固体草甘膦，因此，可用于化肥、医药、食品添加剂、调味品等行业。

综上所述，甘氨酸具有广泛的用途和作用，而现有技术中，将Boc作为保护基对甘氨酸进行保护是多种医药和生物科技的重要中间原料，而现有制备Boc-甘氨酸的方法都存在一定的缺陷和一定的局限性，使得生产不够环保安全，收率较低，并且容易生产杂质，后续提纯工序费时费力，使得生产成本增加。

研究内容

本研究旨在克服上述现有Boc-甘氨酸合成方法的局限性，提供一种制备Boc-甘氨酸的方法，本发明是将L-甘氨酸与二氧六环、碳酸氢钠溶液混合条件下，分批加入(Boc)2O，通过控制反应条件，高产率获得Boc-甘氨酸。采用本发明，成本低廉，方法简便，操作安全，污染小，产率高，容易实现工业化生产。为工业化生产Boc-甘氨酸提供了一种新的方法。

制备流程

一种制备Boc-甘氨酸的方法，其特征在于步骤如下：

（1）将L-甘氨酸与碳酸氢钠溶液混合；

（2）分批多次加入(Boc)2O反应；

（3）萃取去除杂质；

（4）调至酸性，二次萃取；

（5）合并有机层，洗至中性，干燥；

（6）结晶过滤，即得Boc-甘氨酸。

进一步地，所述（1）中将L-甘氨酸与碳酸氢钠溶液混合，具体步骤为加入碳酸氢钠至L-甘氨酸在水中溶解，PH≥10。

进一步地，所述（3）中萃取去除杂质，具体步骤为加入正己烷多次萃取杂质，去除包含杂质的有机层。

进一步地，所述（4）中调至酸性二次萃取，具体步骤为加入盐酸溶液，调至酸性PH=1~3后，加入二氧六环多次进行萃取。

进一步地，所述（5）中合并有机层，洗至中性，干燥，采用盐水洗至中性为佳，干燥时间控制在10~14h。

进一步地，所述（6）中结晶过滤，具体步骤为加入正己烷结晶并过滤，即得Boc-甘氨酸。

本研究的优势如下

本研究适合用于简单条件低成本生产Boc-甘氨酸。本研究采用无毒无危险的(Boc)2O作为保护试剂，通过改变碱性条件，通过控制物料量及加料方式一步合成目标物。

以本研究提供的方法生产Boc-甘氨酸，收率达到90%以上，较以往方法有较大提高；

生产产品易处理且杂质含量极低，Boc-甘氨酸纯度可达99%以上；由于反应条件简单，使用原料安全环保，对生产环境和人员十分友好；

成本低廉，方法简便，操作安全，污染小，产率高，容易实现工业化生产；

为工业化生产Boc-甘氨酸提供了一种新的方法。