蒙花苷的作用及展望

蒙花苷（Linarin），是一种广泛存在于野菊花、密蒙花、薄荷及醉鱼草等药用植物中的天然化学成分，其单体为白色结晶性粉末，易溶于甲醇。蒙花苷主要来源于野菊花，其中安徽、河南、湖北三省交界的大别山地区野菊花中蒙花苷含量相对较高。随着对蒙花苷研究的深入，发现其具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种药理活性。

抗高血压作用

菊花被用于包括高血压在内的多种疾病，其总黄酮（木犀草素和蒙花苷）被认为有调节血管功能和降低血压的作用，研究发现木犀草素和蒙花苷联用可抑制血管紧张素（Angiotensin，Ang）、醛固酮和内皮素水平，提高血清NO浓度，二者联合给药后，收缩压（Systolicbloodpressure，SBP）和舒张压（Diastolicbloodpressure，DBP）分别降低9.37%和12.67%。在离体血管环张力实验中发现蒙花苷与木犀草素联用（1∶4）血管环舒张率高于两者单用，且二者联用可提高p-Akt，p-eNOS蛋白表达，可能是通过激活PI3K/Akt/NO信号通路，增强eNOS活性，从而增加NO的合成与释放，达到舒张血管的效果。灌胃给予75mg/kg蒙花苷可明显缩短自发性高血压大鼠眩晕时间及降低SBP、DBP和平均血压水平，且可显著抑制原代血管平滑肌细胞VSMCs异常增殖和迁移，同时可降低AngII、血管紧张素1型受体（Angiotensintype1receptor，AT1）、MMP-2、MMP-9和p-Src的蛋白表达水平，提示蒙花苷可能通过抑制主动脉AngII/AT1信号通路的活化，继而抑制血管平滑肌细胞的异常增殖和迁移，从而发挥抗高血压血管重构作用。

神经保护作用

乙酰胆碱酯酶（Acetylcholinesterase，AchE）是治疗阿尔茨海默症（Alzheimerdisease，AD）的一个重要靶点，有研究发现蒙花苷对AchE有选择性的抑制作用，且呈剂量依赖性。KM小鼠腹腔注射不同剂量的蒙花苷（35、70和140mg/kg）后发现，小鼠大脑皮层和海马的AchE活性均显著降低，高剂量蒙花苷的抑制作用与石杉碱甲处理（0.5mg/kg）效果相当，分子对接研究表明，蒙花苷4’-甲氧基和7-O-糖部分在配体-受体结合中起重要作用，主要负责抑制AchE活性。又一研究发现，通过分子对接模拟，建立三氯化铝诱导的斑马鱼阿尔茨海默病模型，以多奈哌齐（Donepezil，DPZ）为阳性对照药，比较蒙花苷对AD斑马鱼运动障碍和AchE抑制的作用，结果发现16.7、50μg/mL蒙花苷（3d）组运动障碍恢复率和AchE抑制率分别为88.0%和74.5%，DPZ组为79.3%和43.6%，因此，蒙花苷不仅能显著改善运动障碍的恢复，而且能显著抑制AchE活性。这些研究结果为临床应用蒙花苷治疗阿尔茨海默症提供了一定的实验依据。

其他作用

除了上述作用，144μg/mL蒙花苷还具有抗菌、镇痛解热、抗衰老等作用。野菊花总黄酮对葡萄牙假丝酵母的最低抑菌浓度为61.6μg/mL，而蒙花苷对其最低抑菌浓度为18.0μg/mL，体外抗菌活性较好。蒙花苷还具有显著镇痛和解热活性。蒙花苷可明显降低衰老细胞中衰老相关蛋白p16、p21、p53表达水平，与DNA损伤相关的细胞核内蛋白γ-H2AX蛋白阳性细胞明显减少，表明蒙花苷可通过消除衰老的大鼠骨髓间充质干细胞的衰老表型发挥抗衰老作用，且呈剂量依赖性。

总结和展望

蒙花苷作为野菊花的主要活性成分，其药理作用广泛，具有神经和心血管保护的作用，在抗炎、抗氧化、抗肿瘤等方面均表现出良好的效果，此外，蒙花苷还可以调节骨代谢及改善肝肾等器官损伤，这些研究对拓宽其临床应用具有重要的参考价值。目前，基于网络药理学、代谢组学、大数据分析等相关技术的发展可为明确药物作用机制及有效靶点提供新的研究手段，后续研究可由此为切入点，为蒙花苷的进一步开发提供思路。