消化系统类药物——埃索美拉唑

胃酸的主要成分是盐酸，由人体胃壁黏膜上的三个受体（胃泌素、胆碱、组胺H2）分泌，最后由一个质子泵的酶来合成。胃酸十分重要，它维持着上消化道的功能，包括蛋白质的消化，钙剂、铁剂的吸收以及防止一些细菌感染。而胃酸分泌过多会造成胃灼热、胃十二指肠溃疡、胃食管酸反流、烧心、上腹部疼痛等症状，使人陷入痛苦之中，且如不进行治疗的话会导致幽门梗阻、穿孔、出血或癌变，甚至会危及生命。

埃索美拉唑（esomeprazole），是一种质子泵抑制剂，这个质子泵抑制剂主要是作用于泌酸的B细胞，作用于氢-钾-ATP受体，导致酸分泌的减少，抑酸完全、作用强、时间久，对消化性溃疡的疗效较高，疗程也较短，对溃疡愈合的时间比组胺H2受体阻断剂快，胃、十二指肠溃疡短期用药即可取得较好疗效，并可与抗菌药物、铋剂联合应用于幽门螺杆菌感染的根除治疗，可使幽门螺杆菌的根除率提高至80%-90%。埃索美拉唑是临床上常用的质子泵抑制剂，总体来说比较安全，但是也会有副作用，比如少见的过敏反应，可以导致皮炎、皮疹，可能还会有像腹痛、便秘，可能会很少见的导致转氨酶增高等等所以埃索美拉唑主要适用于酸相关的疾病，比如胃食管反流病、慢性胃炎、消化性溃疡，包括胃溃疡、十二指肠溃疡以及溃疡引起的出血，还有像卓艾综合征。另外，埃索美拉唑做为质子泵抑制剂，还可以联合抗生素和B剂，就是所说的四联疗法，一起用于幽门螺杆菌的根除治疗。临床上用于作为当口服疗法不适用时胃食管反流病的替代疗法。作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。通常应短期用药（不超过7天），一旦可能就应转为口服治疗。

药物相互作用

1.埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响 对于那些吸收过程受胃酸影响的药物，在埃索美拉唑治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少这些药 物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，埃 索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者为埃索美拉唑的 主要代谢酶。因此，当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢 的药物(如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、气米帕明、苯 妥英等)合用时，这些药物的血浆浓度可被升髙，可能 需要降低剂量。特别是埃索美拉唑用于按需治疗时， 更应考虑这一点。合用埃索美拉唑30mg可使经 CYP2C19代谢的地西泮的清除下降45%。合用埃索美 拉唑40mg,可使癫痫患者的血浆苯妥英的谷浓度上升 13%。因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用埃索美 拉唑时，建议监测苯妥英的血药浓度。有临床试验表明， 接受华法林治疗的患者，合用埃索美拉唑40mg，凝血 时间在可接受范围内。然而，上市后有报道，二者合 用时，个别病例有临床显著性的国际标准化比率(INR) 上升。因此，当开始合用或停用埃索美拉唑时，建议监测华法林的血药浓度。

在健康志愿者中，合用埃索美拉唑40mg,可使西 沙必利的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增加320/0, 消除半衮期(t1/2>延长31%,但并不显著性增髙西沙必 利的血浆蜂浓度。

研究表明，埃索美拉唑对阿莫西林或奎尼丁的药 代动力学没有临床相关性的影响。

2.其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢。埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素(500mg每曰二次)合用， 可使机体对埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积 (AUC)加倍，但埃索美拉唑的剂量无需调整。