常用硝基咪唑类--替硝唑

替硝唑是属于硝基咪唑类抗生素，替硝唑氯化钠注射液为第三代硝基咪唑类衍生物，本文以替硝唑氯化钠注射液展开，其主要成分为替硝唑。辅料为氯化钠和注射用水。

药理作用

本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌，韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2～4 mg/L 的浓度可抑制大多数厌氧菌：微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感：对阴道滴虫的 MIC 与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。

适应症

1.本品用于预防术后由厌氧菌引起的感染，尤适合于胃肠道和女性生殖系统厌氧菌感染。

2.本品用于证实或很可能由类杆菌属、脆弱拟杆菌属、其它拟杆菌属、梭状芽胞杆菌属、消化球菌属、真杆菌、发酵链球菌，韦荣球菌属等厌氧菌引起的下列感染：如重度冠周炎、重度口腔间隙感染，败血症、窦炎、肺炎、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、腹膜炎及手术伤口感染；胃肠道和女性生殖系统感染。

药物相互作用

1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。

2.与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时，可加强本品代谢，使血药浓度下降，并使苯妥英钠排泄减慢。

3.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时，可减慢本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血消除半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。

4.本品干扰双硫仑代谢，两者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故 2 周内应用双硫仑者不宜再用本品。

用法用量

1.预防手术后由厌氧菌引起的感染。

总量1.6g，分一次或二次静脉缓慢滴注，次手术前 2～4 小时滴注，第二次手术期间或术后12～24小时内滴注。

2.治疗厌氧菌引起的感染。

静脉缓慢滴注，每天一次，每次0.8g，连用5～6天，当某种感染类型使病人难以康复时，疗程可视临床情况而定。

注意事项

1.如疗程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。

2.用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。

3.肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应予减量，并作血药浓度监测。

4.念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。

不良反应

1.不良反应少见而轻微，主要为恶心，呕吐，上腹痛、食欲下降及口腔金属味，可有头痛，眩晕，皮肤瘙痒，皮疹、便秘及全身不适。此外还可有血管神经性水肿、中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。

2.偶见滴注部位轻度静脉炎。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

禁忌

对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。