川芎嗪的性质与制备

川芎嗪为伞形科本属植物川芎的根茎中分离提纯得到的一种生物碱，化学名称为2,3,5,6-四甲基吡嗪，简称四甲基吡嗪。其具有扩张血管、轻度降压、抑制血小板黏附聚集和血栓形成、抑制平滑肌细胞和成纤维细胞增生等较为良好的药理作用，目前已引起国内外医学界的广泛关注。现在临床上主要用于治疗闭塞性血管疾病，如脑栓塞、冠心病、心绞痛、脉管炎、慢性肺心病、慢性肾功能衰竭等。

性质

川芎嗪为无色针状结晶，分子量为138.20。熔点为80-82℃(显微测定)，沸点为190℃，密度为1.080g/cm3。具有特殊异臭，有吸湿性，易升华。易溶于热水、石油醚,溶于氯仿、稀盐酸，微溶于乙醚,不溶于冷水。其结构式为：

制备方法

一种川芎嗪的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

S1、按重量份将19-21份3-羟基-2-丁酮和19-21份乙酸铵作为主料加入反应容器中，再加入无水乙醇后，通入氮气，水浴加热至主料的温度为79-89℃后搅拌5-8h，停止通入氮气，待温度降至室温，其中无水乙醇和3-羟基-2-丁酮的体积重量比(ml：g)为2.8-3.2:1；

S2、向反应容器中加入芳构化催化剂和冰醋酸后搅拌1-2h，接着过滤得到滤液A，其中芳构化催化剂和主料的重量比为35.5-38.5:38-42，芳构化催化剂由溴酸钾和亚硫酸氢钠按摩尔比为0.8-1.2:0.9-1.3组成，冰醋酸和溴酸钾的体积重量比为(ml/g)为2.5-3.5:1；

S3、对滤液A进行浓缩28-32min得到溶液B，浓缩温度为30-40℃；

S4、向溶液B中加入水和萃取剂进行萃取，取上层溶液得到溶液C；

S5、对溶液C进行减压蒸馏25-35min得到溶液D；

S6、将溶液D加水后降温析晶得到混合物料E，溶液D与水的体积比为1：1-2；

S7、将混合物料E过滤后得到川芎嗪晶体。