乌帕替尼的应用和副作用

发布日期:2023/3/28 8:44:47

简介

乌帕替尼（Upadacitinib）目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。乌帕替尼是由国际领先的生物制药企业艾伯维研发的小分子口服靶向药物，去年获批用于治疗成人和12岁及以上青少年特应性皮炎（AD）、类风湿关节炎（RA）和银屑病关节炎（PsA），成为目前我国覆盖适应症最多的选择性JAK1抑制剂[1]。

乌帕替尼

图1 乌帕替尼

临床应用

特应性皮炎被称为皮肤科的“头号疾病”，是由多种炎症因子和炎症通路共同作用所致的免疫介导性疾病。乌帕替尼作为新一代选择性JAK1抑制剂，能够全方位阻击炎症反应。在一项与生物制剂头对头对比的临床研究中，超过61%的患者在经乌帕替尼治疗16周后，皮损面积和严重程度减少90%。

作为国内目前唯一可用于12岁以上青少年AD治疗的选择性JAKA1抑制剂，乌帕替尼的有效性和安全性获多项临床研究及真实世界研究的验证，是安全有效且可长期使用的治疗手段。根据2022年9月针对青少年用药安全性的研究显示，乌帕替尼对青少年的生长发育没有不良影响[2]。

副作用

乌帕替尼可以引起类风湿关节炎和银屑病关节炎。该药还可以造成上呼吸道感染、带状疱疹、单纯疱疹、支气管炎、恶心、咳嗽、发热、痤疮。甚至其还导致特应性皮炎、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、过敏、毛囊炎、恶心、腹痛、发热、体重增加、带状疱疹、流感、疲劳、中性粒细胞减少、肌痛和流感样疾病等[2]。

注意事项

乌帕替尼会导致严重的超敏反应，如果发生严重的超敏反应，请停止使用。对于其副作用所致的胃肠道(GI)穿孔，如果监测有胃肠道穿孔风险的患者，并及时评估有症状的患者。在实验室使用乌帕替尼时，由于淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质的潜在变化，建议进行监测。考虑到乌帕替尼会导致胚胎-胎儿毒性，根据动物研究，其可能对胎儿造成伤害。那么有生殖潜力的女性患者服用了乌帕替尼应该使用有效的避孕措施。还要避免将乌帕替尼与灭活疫苗一起使用[3]。