溴虫氟苯双酰胺的历史及应用前景

溴虫氟苯双酰胺的历史

1998年，日本农药公司发现了氟苯虫酰胺（flubendiamide），其结构不同于之前所有的农化产品，包含一个间苯二甲酰胺结构，对不同鳞翅目害虫具有较高的杀虫活性。从2002年起，三井化学公司Katsuta等以氟苯虫酰胺为先导，发现了一系列对鳞翅目害虫具有高杀虫活性的化合物，与氟苯虫酰胺的邻苯二甲酰胺结构相比，这些化合物均含有间苯二酰胺结构。

研究表明，这些化合物使害虫产生的中毒症状完全不同于氟苯虫酰胺，由此推测其作用机制可能发生了改变，随后通过进一步结构优化，于2010年发现了一种高效广谱的新型双酰胺类杀虫剂：溴虫氟苯双酰胺（broflanilide）。溴虫氟苯双酰胺的化学名称为2′-溴-2-氟-3-(N-甲基苯甲酰氨基)-4′-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-6′-(三氟甲基)苯甲酰苯胺，试验代号MCI-8007，CAS登录号1207727-04-5。其在昆虫体内代谢为去甲基-溴虫氟苯双酰胺（DMBF），作用于抗狄氏剂（resistant to dieldrin，RDL）γ-氨基丁酸（GABA）受体后表现出杀虫活性。此外，它能有效解决害虫对氯虫苯甲酰胺、氟虫腈等其他杀虫剂的抗性问题。

2018年3月，三井化学公司的溴虫氟苯双酰胺在日本获得登记，用于白蚁防治的土壤处理剂，并于2019年11月在日本上市。2019年12月19日，巴斯夫公司的溴虫氟苯双酰胺原药在澳大利亚农药兽药管理局获得登记，这是巴斯夫公司的溴虫氟苯双酰胺在全球的首个登记。随后溴虫氟苯双酰胺陆续在日本、加拿大、中国和美国获得登记。

应用优势

杀虫剂在我国农业、林业和公共卫生害虫防治方面都发挥着重要的作用。有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类、烟碱类和大环内酯类等杀虫剂曾被广泛使用，由于其本身的毒性、害虫产生抗药性或对环境的生态毒性等原因，这些杀虫剂相继被限用或淘汰。双酰胺类杀虫剂的发现是杀虫剂研究领域的重要里程碑。自首个作用于RyR双酰胺类杀虫剂被发现以来，国内外学者对其开展了广泛的研究，并取得了很好的进展，发现了很多高活性先导化合物。

应用前景

新型双酰胺类杀虫剂溴虫氟苯双酰胺是以氟苯虫酰胺为先导，通过结构优化而成功研发的，两者在结构上具有一定相似性，但双酰胺结构从邻位到间位的改变及对部分结构进行修饰后，导致作用靶标发生了改变，这为未来新型杀虫剂的研发提供了很好的思路。此外，溴虫氟苯双酰胺的作用位点独特，进一步明确其详细的作用模式可为开发新型、高选择性杀虫剂提供更多的理论依据。因其独特的作用机制，溴虫氟苯双酰胺与现有杀虫剂无交互抗性，可被用于抗药性害虫种群的防治，为解决害虫对传统杀虫剂的抗性问题提供了新的选择。此外，溴虫氟苯双酰胺对哺乳动物和水生生物低毒，作为新型农用杀虫剂使用具有较广阔的应用市场。