双酰胺类杀虫剂的新成员——溴虫氟苯双酰胺
发布日期:2021/11/10 15:00:46
溴虫氟苯双酰胺(Broflanilide)属间苯甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂,由日本三井农业化学公司和巴斯夫联合开发,主要用于防治鳞翅目、鞘翅目、白蚁以及蚊蝇等作物上的常见害虫,目前已有的研究表明溴虫氟苯双酰胺对幼虫和成虫都有优良的活性。
中文名称:溴虫氟苯双酰胺
英文通用名:Broflanilide
化学名称:3-苯甲酰胺基-N-(4-七氟异丙基苯胺-2-甲基)苯基)苯甲酰胺
英文名称:[3-benzamido-N-(4-(perfluoropropan-2-yl)phenyl)benzamide]
分子式:C25H14F11BrN2O2
虽然近两年,三井化学和巴斯夫都在我国开展溴虫氟苯双酰胺的登记药效试验。但目前该产品还没有在中国拿到登记。
澳大利亚农药兽药管理局(APVMA)于2019年12月3日登记基于有效成分溴虫氟苯双酰胺(broflanilide)的7个杀虫剂产品,这是溴虫氟苯双酰胺在全球的首个登记。此次批准登记的7个产品包括4个即用型诱饵制剂、1个气雾剂(Vedira加压杀虫剂)和2个泡沫气雾剂(Vedira加压诱饵和Terinda泡沫杀螨剂/杀虫剂),主要用于防治苍蝇、白蚁、蚂蚁、蟑螂等。
可以看到的是溴虫氟苯双酰胺相对于同门双酰胺类师兄弟:氟苯虫酰胺,氯虫苯甲酰胺等杀虫剂更侧重在卫生害虫方面的开发。
作用机理
溴虫氟苯双酰胺被归为IRAC作用机制分类为第30组, 目前该组中有2个有效成分,另一个为日产化学的异噁唑啉类杀虫剂氟噁唑酰胺(fluxametamide)。溴虫氟苯双酰胺为GABA门控氯离子通道别构调节剂,别构抑制GABA激活的氯通道,引起昆虫过度兴奋和抽搐。
溴虫氟苯双酰胺脱甲基后作用于接近果蝇RDL GABA受体M3区中的G336附近,是一种具有非竞争性抗性的狄氏剂(RDL)γ-氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂。尽管作用部位与大环内酯的出现重叠,但与大环内酯的作用方式不同,因此对环二烯和氟虫腈具有抗药性的害虫仍然有效。
靶标虫害
溴虫氟苯双酰胺主要用于防除绿叶蔬菜、多年生作物和谷物等作物上的鳞翅目、鞘翅目、白蚁以及蚊蝇等害虫。另外也可用作种子处理剂,防治危害谷物的线虫,用于非作物用途,防治白蚁、蚁类、蜚蠊、蝇类等害虫。此外,该剂对斜纹夜蛾(Spodoptera litura)具有较高的杀幼虫活性。
水稻上对褐飞虱防效差
但在对水稻害虫的防治上,研究发现溴虫氟苯双酰胺对水稻二化螟和稻纵卷叶螟具有较强的触杀活性,其室内毒力分别是氟苯虫酰胺的1.49倍和1.61倍,大田防效略优于氟苯虫酰胺,而对稻飞虱无毒性,说明溴虫氟苯双酰胺在水稻上具有替代氟苯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺防治二化螟和稻纵卷叶螟的潜力。但是对于溴虫氟苯双酰胺是否还存在内吸等作用方式目前仍然还不明确。
主要剂型
主要登记剂型为5%可湿性粉剂。巴斯夫公司在美国申请的制剂有10%、30%悬浮剂,34.93%种子处理剂以及多种杀蚁、杀白蚁、杀蝇、杀蜚蠊饵剂。
复配
查找专利技术可以发现目前主流是和甲氧虫酰肼,氟啶虫胺腈以及新烟碱类杀虫剂的复配。
优势
由于其大田方面实际使用的数据缺乏,我们只能根据一些实验室数据来管中窥豹。
可在卫生用药方面替代氟虫腈
研究认为溴虫氟苯双酰胺代谢产生的脱甲基-溴虫氟苯双酰胺对GABA受体拮抗剂具有非竞争性抗性,脱甲基-溴虫氟苯双酰胺作用位点与氟虫腈不同;另一方面虽然脱甲基-溴虫氟苯双酰胺与大环内酯类杀虫剂作用位点有所重叠,但两者作用机制完全不同,因此该药剂可以防治对环戊二烯类杀虫剂和氟虫腈产生抗性的害虫。
小菜蛾防治上有望取代氯虫苯甲酰胺
氯虫苯甲酰胺2008年在中国上市,由于其作用位点单一,若长期广泛使用,有较高的抗性风险。据报道,2010年广东省田间小菜蛾就对氯虫苯甲酰胺产生了抗性,2012年 监测数据显示,广东增城地区小菜蛾对氯虫苯甲酰胺的抗性已达2140倍。溴虫氟苯双酰胺在室内试验中对小菜蛾表现出了和氯虫苯甲酰胺相当的优异的杀虫活性。
总结
溴虫氟苯双酰胺还尚未上市,作为一种全新的双酰胺类杀虫剂,其化学结构与氯虫苯甲酰胺和氟苯虫酰胺相似,而作用位点与阿维菌素等大环内酯类药剂出现重叠,但作用方式又与之不同,对大环内酯和氟虫腈等具有抗药性的害虫仍然有效。其优势在于目前尚未发现其与其他杀虫剂存在着交互抗性。
但是目前,氟虫腈和氟苯虫酰胺等药剂被限制使用或淘汰的一个重要原因就是其对水生生物的毒性,溴虫氟苯双酰胺对水生生物的安全性仍然需要了解。
在大田条件下,双酰胺类杀虫剂无论是氯虫苯甲酰胺和氟苯虫酰胺都已经发现了严重的抗性种群。甚至在浙江省余姚市、苍南县等地的二化螟对氯虫苯甲酰胺和氟苯虫酰胺的抗性达中高度水平。这就意味着存在与康宽具有交互抗性的双酰胺类杀虫剂很难在这些区域一展拳脚。后续溴虫氟苯双酰胺与其他双酰胺类杀虫剂是否具有交互抗性和风险评估将是其进入中国市场的重点。
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