3-甲氨基-1-苯丙醇的制备

氟西汀是美国礼来公司开发的，并于1987年上市的一种治疗抑郁症的药物，目前市售多为氟西汀盐酸盐。产品3-甲氨基-1-苯丙醇 是合成抗抑郁药物氟西汀（Fluoxetine,商品名Prozac)的关键中间体，其结构式如下：

如1996年3月《中国药物化学杂志》第6巻第1期56-57页黄彦合等报道"抗抑郁药氟西汀的合成"，该文献介绍的氟西汀中间体3-甲氨基-1-苯丙醇的制备方法，以苯乙酮、多聚甲醛和一甲胺盐酸 盐为原料，在无水乙醇中进行曼尼希（Marmich)反应和水蒸汽蒸馏， 得到3-甲氨基-1-苯丙酮盐酸盐；3-甲氨基-卜苯丙酮盐酸盐经硼氢化钾还原，乙醚、氯仿萃取后得到3-甲氨基-l-苯丙醇。

该制备方法 存在的不足为采用硼氢化钾还原所用试剂昂贵，生产成本高，且产生 大量高COD值废水；采用乙醚、氯仿等毒性大、沸点低的溶剂萃取目标产物，溶剂存在回收困难等缺陷，也影响了环境。 

制备方法

一种3-甲氨基-1-苯丙醇的制备方法，它以苯乙酮、多聚甲醛和一甲胺盐酸盐为原料，在压力釜中以醇类为溶剂加温到60～100℃进行反应，浓缩反应液后冷却结晶得到3-甲氨基-1-苯丙酮盐酸盐；再在溶剂中催化条件下还原得到3-甲氨基-1-苯丙醇盐酸盐溶液；

溶液经过液碱调节到PH值9～14，经萃取，回收溶剂，粗品经环己烷重结晶得到3-甲氨基-1-苯丙醇，其特征在于所述在催化条件下还原得到3-甲氨基-1-苯丙醇的溶液的过程中采用雷尼镍催化剂加氢还原，所述雷尼镍催化加氢还原条件：氢气压力为0.3～1.5MPa、温度为25～80℃。