妥布霉素的作用机理与副作用

妥布霉素也称托普霉素，是一种氨基糖苷类抗生素，能用于治疗多种细菌感染，尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。

性质

白色结晶性粉末，易溶于水。

作用机理

妥布霉素能够联结在30S和50S的联结位置，阻碍70S复合物的形成，使mRNA不能翻译成蛋白质，导致细胞死亡。

应用

因为口服不能被吸收，系统用药时只能肌肉注射或静脉注射。肺囊状纤维化患者吸入给药。眼部用药常与地塞米松联用。

肝毒性

妥布霉素静脉注射治疗和肌注治疗通常不会造成血清转氨酶或胆红素升高。目前服用氨基糖苷类抗生素，包括妥布霉素造成急性肝损伤的情况较少，且无实质性证明。肝损伤通常为混合型损伤，但是也可能发展为胆汁淤积性肝炎。发病期较短（1至3周），通常伴随着皮疹、发热，有时可能会出现嗜酸性粒细胞增多症。恢复期通常为1至2个月，且未发现慢性损伤。氨基糖苷类抗生素未造成药物诱导型肝疾病和急性肝功能衰竭大案例，因此妥布霉素造成肝损伤的病例也较为罕见。

损伤机制

妥布霉素造成症状性黄疸肝损伤的原因尚未明确，但是很可能是因为免疫超敏原因。肝细胞摄取氨基糖苷类药物受到限制，药物会通过尿液快速排出。主要在肾小管细胞和内耳听毛细胞中检测到高浓度氨基糖苷类药物，这也是其更易引起肾毒性或耳毒性的原因。

副作用

妥布霉素常见副作用包括头晕、头痛、意识模糊、恶心和皮疹。剂量相关的重要副作用包括耳毒性和肾毒性，是所有氨基糖苷类药物共有的。