山茱萸新苷的应用

背景及概述^[1][2]

山茱萸新苷又叫山茱萸裂苷。山茱萸裂苷，(cornuside) 是从山茱萸科植物山茱萸（Cornus  officinalis Sieb.et Zucc.）的干燥成熟果肉中提取的单体，文献研究表明，山茱萸裂苷具有良好的抗炎、抗病毒、肝保护和心脏保护效果。

制备 ^[2]

CN201310332319.X提供一种工艺稳定，成本低廉，可大量制备的从山茱萸中提取纯化山茱萸裂苷的方法。包括如下步骤：

（1）精密称取山茱萸，用5～15质量倍的体积百分浓度为40%～90%的乙醇水溶液加热回流 提取1～4h，滤过，提取2～4次，合并滤液；

（2）将滤液用型号为HPD300，LSA30和SP825组成的混合大孔树脂进行纯化，用1～4BV的体积百分浓度为20%～80%的乙醇水溶液洗脱，洗脱的流速为1～3BV/h，收集洗脱液，浓缩，得到含有四种环烯醚萜苷即马钱子苷、獐牙菜苷、莫诺苷和山茱萸裂苷的混合物。

本发明的优点：

（1）操作技术简单安全，工艺流程短，成本低，便于工业生产；

（2）用混合树脂进行提取及纯化，得到马钱子苷、獐牙菜苷、莫诺苷和山茱萸裂苷纯度高。

应用 ^[1]

在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用： 

CN201210532423.9提供一种山茱萸裂苷在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用。作为优选，将山茱萸裂苷加工成口服剂型药物中的应用，包括颗粒剂、片剂、胶囊剂和口服液体剂。另一种方案是，将山茱萸裂苷加工成注射剂型药物中的应用。将山茱萸裂苷初产品，加入适量辅料，制成相关剂型，包括口服剂型与注射剂型，口服剂型包括颗粒剂(冲服剂)、片剂(素片、包衣片、分散片、速崩片、泡腾片等)、胶囊剂( 硬胶囊、软胶囊)、口服液体剂。该药物可用于治疗糖尿病肾病。作为优选，山茱萸裂苷的有效治疗量为0.1g‑5.5g/kg。经实验验证，给药量达0.1g‑5.5g/kg的山茱萸裂苷，对糖尿病肾病的治疗具有显著疗效。一种治疗糖尿病肾病的含山茱萸裂苷的胶囊或片剂，制备方法如下：制剂处方：山茱萸裂苷 120g、微晶纤维 120g、淀粉 30g、乳糖 28g、糊精 3g；根据处方按照配比将各组分混合均匀，之后加入体积分数80％的乙醇溶液制粒，整粒；制成胶囊或者压制成片剂。

一种治疗糖尿病肾病的含山茱萸裂苷的颗粒剂，制备方法如下：颗粒剂处方：山茱萸裂苷 120g、乳糖 1015g；将山茱萸裂苷与乳糖混合均匀，用体积分数70％的乙醇溶液制软材，制粒、干燥、整粒、分装即得。一种治疗糖尿病肾病的含山茱萸裂苷的注射液，制备方法如下：取20g山茱萸裂苷加适量注射用水，加热溶解，调pH 值至7.0，加入活性炭0.2g，加热至80‑85℃保温，过滤后，加注射用水至2000ml，0.2μm 微孔滤膜过滤，灌封，即得。本发明提出了山茱萸裂苷在制备治疗糖尿病肾病药物中的新用途，为治疗糖尿病肾病提供了新的药物选择。

含量测定^[3]

CN201310082669.5提供一种同时测定山茱萸多种有效成分含量的新方法，包括以下步骤：乙腈‑0.1％甲酸溶液梯度洗脱，洗脱梯度为0～15min，2％乙腈；15～50min，4％～16％乙腈；50～57min，16％～18％ 乙腈；57～67min，18％～25％乙腈；67～87min，25％～90％乙腈，采用RP‑HPLC‑DAD检测器 在190‑800nm范围内对7种标品没食子酸、5‑HMF、原儿茶酸、莫诺苷、獐牙菜苷、马钱苷和山茱萸新苷进行全波长扫描，得出7种有效成分的吸收波长为：没食子酸265nm、5‑HMF280nm、原儿茶酸260nm、莫诺苷240nm、獐牙菜苷240nm、马钱苷240nm和山茱萸新苷220nm。

与现有技术相比本发明的有益效果为：本发明所述方法简单、准确、重现性和稳定性好，可为全面评价和控制山茱萸饮片质量提供理论基础和科学依据。本实验采用高效液相二极管阵列检测法，结合0.1％甲酸溶液‑乙腈流动相梯度洗脱，实现同时测定山茱萸中7种有效成分的含量。实验所采用的二极管阵列检测法，实现了一次进样，同时检测不同类物质的不同波长下的吸收值。本实验建立的色谱方法能够较好的分 离测定山茱萸中7种有效成分的含量，色谱峰峰形好，分离度较高，能够准确地测定山茱萸 药材中7种有效成分的含量。本方法操作简单，精密度、重现性和稳定性良好，为山茱萸有效成分质量控制和药效评价的进一步研究奠定了理论基础和科学依据。

主要参考资料

[1] CN201210532423.9 山茱萸裂苷在制备治疗糖尿病肾病药物中的应用

[2] CN201310332319.X 一种从山茱萸中提取纯化四种环烯醚萜苷的方法

[3] CN201310082669.5 同时测定山茱萸多种有效成分含量的新方法