磺丁基-β-环糊精钠的用途和应用

磺丁基-β-环糊精钠为白色粉末，无臭无毒微甜，高水溶性。它可作为一种赋形剂主要用于含氮类药物中；也可作为增溶剂、润湿剂、螯合剂（络合剂）、多价掩蔽剂。

用途

磺丁基-β-环糊精钠是阴离子型高水溶性环糊精衍生物，能很好地与药物分子包合形成非共价复合物，从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性、降低肾毒性、缓和药物溶血性、控制药物释放速率、掩盖不良气味等，目前已应用于注射药、口服药、鼻部用药、眼部用药，对于含氮类药物具有特殊的亲和力。

磺丁基-β-环糊精钠，是天然β-环糊精(β-CD)的多取代衍生物，系1,4-丁烷磺内酯在碱性条件下与β-CD的2-、3-、6-位碳上的羟基发生取代反应而得到的阴离子型高水溶性环糊精衍生物。磺丁基-β-环糊精钠在药剂学中主要用于增加药物溶解度、提高药物稳定性、促进药物吸收、减轻药物对机体的刺激，还可应用于缓控释制剂和靶向制剂。与β-CD相比，磺丁基-β-环糊精钠的包合能力和增溶作用更强，安全性更高，克服了β-CD的水溶性较低且具有肾损伤等局限性。当它作为一些药物的赋形剂时，可降低药物的毒性作用，提高药物的体内安全性。总之，磺丁基-β-环糊精钠无论是在理化特性还是体内安全性方面均具有其他环糊精衍生物无法比拟的优点，是一种极具应用价值的赋形剂。

制剂中的应用

磺丁基-β-环糊精钠具有很高的安全性，作为注射用辅料，可以增加药物的溶解度，提高药物的稳定性，减小注射剂对给药部位的刺激，使药物快速地达到所需要的血药浓度，延长药物的作用时间等，用磺丁基-β-环糊精钠作为增溶剂与稳定剂。目前已应用于以下制剂项目：伏立康唑、瑞德西韦，卡非佐米、甲磺酸齐拉西酮、马罗吡坦、阿立哌唑、泊沙康唑、卡巴西平、左旋苯丙氨酸氮芥等。