口服有效的抗前列腺增生药物西洛多辛在美国上市

背景及概述

华生制药(Watson Pharmaceuticals)已在美国市场正式推出其研制的口服有效的抗良性前列腺增生(BPH)药--选择性 a1A-肾上腺素受体拮抗剂西洛多辛(silodosin,商品名:Rapaflo),该药于 2008年10 月底即获得美国 FDA 批准。公司的发言人称，该药为 BPH 患者提供了一个快速有效、安全的治疗方法。在前一阶段的市场免费推广中,患者在使用了3 日剂量的 Rapaflo 后,大多数人在小便流量和泌尿道症状方面都得到了明显改善[1]。

图1 西洛多辛性状图

临床疗效

西洛多辛可与前列腺、膀胱底部和颈部及精囊上的a1A-肾上腺素受体结合,从而使这些组织的平滑肌松弛,以此改善 BPH 患者的泌尿障碍和尿路不适症状。

457 例 BPH 患者被随机分组,分别每天2次接受西洛多辛 4 mg 或坦洛新 0.2 mg 或安慰剂，共12周,并用基线国际前列腺症状评分(IPSS)作为疗效指标,结果,西洛多辛组、坦洛新组和安慰剂组的 IPSS分别降低 8.3、6.8和5.3;而对于症状严重患者,西洛多辛组 IPSS 的降低值明显高于安慰剂组(12.4 vs 8.7);同时,西洛多辛组患者的生活质量评分也有明显改善;西洛多辛组的不良反应发生率为69.7%,坦洛新组为 47.45%,安慰剂组为36.4%。西洛多辛最常见的不良事件是异常射精,该组有22.3%的患者出现这种不良反应,而坦洛新组为1.6%。

另两项为期12周的多中心研究和为期40周的开标记Ⅲ期临床试验共有 900 余位 BPH 患者参加，受试患者随机接受西洛多辛(8 mg,qd)或安慰剂，结果,用药 12 周后,与安慰剂组相比,西洛多辛组病人的 BPH 症状已有迅速、明显的改善,IPPS 显著降低。

其实在几年前,西洛多辛便由 Kissel 和 Daiichi Sankyo制药公司联合开发,并在日本上市,但此次是华生制药从日本 Kissel 制药公司获得授权后首次在美国上市该药，同时，华生公司还获得了该药在加拿大、墨西哥等地区的销售许可。而获得该产品在欧盟销售权的 Recordati 公司也欲在本年度提交上市申请。目前西洛多辛的推荐使用剂量仍为每日1粒(8 mg),随餐服用。

参考文献

[1] Yan, Pu-Cha; Zhang, Xian-Yi; Hu, Xiao-Wei; Zhang, Bin; Zhang, Xiang-Dong; Zhao, Michael; Che, Da-Qing; Li, Yuan-Qiang; Zhou, Qi-Lin Tetrahedron Letters, 2013 , vol. 54, # 11 p. 1449 - 1451