网站主页 半胱胺盐酸盐 新闻专题 半胱胺盐酸盐的生物活性

半胱胺盐酸盐的生物活性

发布日期:2019/12/24 7:20:46

背景及概述[1][2]

半胱胺是动物体内半胱胺酸的代谢产物,是辅酶A的重要组成成分。国内外研究证明,半胱胺可通过耗竭动物体内生长抑素(SS),间接促进垂体生长激素的分泌和增强消化道的生理功能,而达到提高动物生长性能和胴体品质的效果。半胱胺盐酸盐是以单乙醇胺、二硫化碳为主要原料,经酯化、环合、水解等反应生成的。半胱胺盐酸盐(C2H8CLNS)是一种重要的化工原料和医药中间体,它在化妆品、动物饲料添加剂、医药等领域有着广泛的应用。在水解工艺中,2-巯基噻唑与盐酸发生水解反应,生成半胱胺盐酸盐粗品。

用法用量[3]

(1) 预防用药,首次照射前10~30min静脉注射10%巯乙胺盐酸盐溶液1~2ml,必要时每隔5~7d重复注射。1个放疗疗程共4~7次。或用巯乙胺水杨酸盐,于照射前30~60min口服0.2~0.3g,每天3次,5~7d为1个疗程; 放射治疗病人,可用上述用量静脉注射5~7次。

(2) 治疗急性四乙铅中毒: 本品能解除金属离子对体内细胞酶的抑制作用。每天静脉注射200~400mg,或加入5%葡萄糖中静脉滴注。治疗慢性四乙铅中毒,肌内注射每天200mg,10~20d为1个疗程。

生物活性[6]

半胱胺直接消耗体内组织的生长抑素,减弱对生长抑素分泌的抑制作用,使体内生长激素和胰岛素浓度升高。GH浓度升高促进IGF-1分泌进而刺激动物生长、泌乳,提高动物生产性能,提高胴体品质和瘦肉率,降低饲料消耗,并且在应激状态下能阻滞因应激导致生长激素含量降低,从而起到抗应激的作用。半胱胺在体内是合成牛磺酸的原料,它通过合成牛磺酸维护机体功能,可替代蛋氨酸和胱氨酸合成牛磺酸。因为牛磺酸是必需营养素和细胞保护剂,它具有促进动物生长,防治动物心血管和中枢神经系统疾病,维护视觉、免疫系统和生殖系统正常功能的作用。半胱胺本身具有抗氧化功能。同时,它还提高血液谷胱甘肽浓度,谷胱甘肽是体内主要抗氧化物质。半胱胺自身还通过谷胱甘肽起到抗氧化、增强免疫功能的作用。半胱胺可以抑制肝癌、腺胃癌细胞的增殖,降低其致病性。在临床上,半胱胺还用于治疗放射病、胱氨酸病、扑热息痛中毒和四乙基铅中毒。

用途[3][5]

此外半胱胺盐酸盐是一种重要的化工原料和医药中间体。它不仅可用于化妆品、动物饲料添加剂的生产;还可用于抗溃疡药物如雷尼替丁、西咪替丁的制造;亦可用于生化试剂、重金属离子的络合剂的制造。半胱胺能与体内某些酶相互作用,使之对放射能的稳定性,可用于 X射线或其它放射能引起的放射综合症及急性四乙基铅中毒,防治放射病,本品可用于预防和治疗因X线或其他放射线引起的放射病综合征,如恶心、呕吐、乏力、嗅觉及味觉障碍等,其治疗机制可能与本品能清除辐射后生成的自由基和增加细胞内环磷腺苷 (C-AMP),减少辐射损伤,促进糖原分解,增加DNA合成有关。用于预防和治疗放射病综 合征(如全身无力、恶心、呕吐、嗅觉和味觉障碍等),治疗金属 中毒(对急性四乙基铅中毒效果 较好)。

不良反应[4]

注射中偶可出现呼吸抑制,可给吸氧及注射野靛碱等缓解。

注意事项[3]

(1) 注射过程中可能出现呼吸抑制;静脉注射时宜取卧位,注射速度宜慢,如出现呼吸抑制即应停止并对症处理。

(2) 避免与金属接触,必须用玻璃注射器和不锈钢针头。

(3) 肝肾功能不良者禁用。

制备 [1][5]

方法2:一种碱水解制备半胱胺盐酸盐的方法,以乙醇胺溶液和硫酸溶液为原料,通过先合成2-氨基乙基硫酸酯,再由2-氨基乙基硫酸酯和二硫化碳在碱溶液中成环,制得α-巯基噻唑啉,然后碱水解α-巯基噻唑啉制成半胱胺盐酸盐。具体的步骤如下:

1)2-氨基乙基硫酸酯的合成。冰水浴条件下,按乙醇胺∶硫酸的摩尔比为1∶1~1.3的比例,在三口容器中,先加入质量分数为50%~70%乙醇胺溶液,后滴加质量分数为50%~70%硫酸溶液,边滴加边搅拌并控制反应液温度为0~40℃。滴加完成后,撤去冰水浴,在室温下搅拌15~30分钟。然后对反应液减压蒸馏至无水馏出为止,减压蒸馏的终温为135~180℃,就合成出白色固体的2-氨基乙基硫酸酯。

(2)α-巯基噻唑啉的合成。第(1)步完成后,在第(1)步合成出的白色固体2-氨基乙基硫酸酯中,加入质量分数为20%的氢氧化钠或氢氧化钾碱性溶液进行溶解,然后将溶解液放在水浴中,滴加二硫化碳,室温下搅拌,混合均匀。其中碱∶二硫化碳∶2-氨基乙基硫酸酯的摩尔比为1∶11.6∶1。 然后升温至40~50℃,反应2~3小时后,加入同等质量同等浓度的的氢氧化钠溶液,混合均匀后,升温至55~65℃,反应至无明显回流为止。最后进行抽滤,弃滤液,收集浅黄色的 滤渣。

(3)α-巯基噻唑啉的重结晶。第(2)步完成后,用沸腾的蒸馏水作溶剂,溶解第(2)步收集的浅黄色滤渣,配置成饱和溶液,趁热抽滤,弃滤渣,将滤液自然冷却后,得到白色片状晶体,再次抽滤,分别收集滤液和滤渣,滤液作为溶剂水可重复使用。将滤渣放入真空干燥箱中进行干燥,干燥温度为50~60℃、干燥时间为4~6小时后称量,就制出α-巯基噻唑啉。

(4)α-巯基噻唑啉的碱性水解。第(3)步完成后,将第(3)步制备的α-巯基噻唑啉放入三口容器中,再加入质量分数为5~40%的氢氧化钠或氢氧化钾或氢氧化钙等碱性溶液溶解,其中α-巯基噻唑啉∶碱的摩尔比为1∶3~8。混合均匀后,常压蒸馏2~5小时,反应结束后,在反应溶液中,加入盐酸溶液调节pH至1~3。冷却结晶后抽滤。收集滤渣,将滤液减压蒸馏至无液体溜出,合并滤渣和减压蒸馏余下的固体,再对固体用无水乙醇冲洗3~5次,并收集乙醇洗液。然后减压蒸馏乙醇洗液,制得白色固体。将白色固体放入真空干燥箱中进行干燥,干燥温度为50~60℃、 干燥时间为4~5小时,就制备出白色的半胱胺盐酸盐固体。

主要参考资料

[1] CN201810407396.X 一种半胱胺盐酸盐的制备方法

[2] CN201410269486.9 半胱胺盐酸盐制剂及其应用

[3] 中毒防治大全 

[4] 实用药物手册

[5] CN200810069355.0 碱水解制备半胱胺盐酸盐的方法

[6] 生长抑素抑制剂——— 半胱胺的促生长作用机理及应用

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