乙酰氨基丙二酸二乙酯的用途和生产方法

乙酰氨基丙二酸二乙酯，又名为α-乙酰氨基丙二酸二乙酯，多用于医药工业，以及下游化学品合成。

物化性质

外观与性状：白色至微黄色结晶粉末

密度：1.141g/cm3

水溶性：微溶于热水

溶解性：溶于热醇，微溶于醚和热水

沸点：185℃（20mmHg）

熔点：95-98℃

闪点：185℃（20mm）

折射率：n20/D1.413(lit.)

稳定性：常温常压下稳定

储存条件：库房通风低温干燥

可燃性危险特性：可燃；加热分解释放有毒氮氧化物烟雾

用途

1.乙酰氨基丙二酸二乙酯可用于医药工业，也用作色氨酸中间体。

2.可用于α-氨基酸的合成，如作为色氨酸和消痛芥等的中间体。烷基化反应是合成氨基酸的关键反应之一，当该品与等摩尔氯苄混合，添加溴化四丁铵、碘化钠和粉状碳酸钾，于100℃搅拌5h时，冷却，过滤，水洗，干燥，得苄基乙酰氨基丙二酸二乙酯，收率92%。

3.可用于合成盐酸去甲基氯林可霉素（LincomycinU-21729A）、林可霉素（Lincomycin）、戊基氯可霉素（Mirincarmycin）和林可霉素磷酸酯等。

生产方法

1.用亚硝酸钠和醋酸将新蒸馏的丙二酸二乙酯(DEM)亚硝化，生成肟基丙二酸二乙酯(DEOM)，使用二氯甲烷萃取后，再和醋酸钠复合成肟基丙二酸二乙酯醋酸钠复合盐，然后用锌粉还原，乙酐酰化合成DEAM。此法在制备复合盐的过程中，使用大量醋酸钠及萃取剂二氯甲烷，需要两步减压蒸馏,反应时间长(约20h)，能耗大，操作繁琐，且醋酸和亚硝酸钠的用量多，不适于工业生产。

2.原料同方法1，在缩短反应时间(7.5h)的条件下制备DEOM后，用乙醚做萃取溶剂直接还原酰化合成DEAM。此法操作简易，缩短了反应时间，节省能源。但原料醋酸和亚硝酸钠的耗量较大，尤其是溶剂乙醚易燃易爆，毒性大，工业生产较危险。

3.有专利报道在减少醋酸和亚硝酸钠投料的情况下制备DEOM，然后用Pd-C催化剂加氢还原，再用乙酐酰化。此法虽然节省了原料，但Pd-C再生困难，利用率低。

4.以毒性和易燃性较低的二氯甲烷作萃取溶剂，用相转移催化法合成肟基丙二酸二乙酯，然后在醋酸介质中，用锌粉还原DEOM同时进行乙酐酰化即得产品。此法原料消耗少，能耗低，操作简易，使用较安全的溶剂，耗量少，适于工业生产。