千金子二萜醇的药理作用

背景及概述^[1][2]

千金子二萜醇是千金子的提取物。千金子为大戟科植物续随子Euphorbia lathyris L.的干燥成熟种子，具有逐水消肿，破血散结之功效，用于水肿痰饮、积滞胀满，二便不通，血瘀经闭等症，外治顽癣、疣赘。现代药理研究发现千金子在治黑子、去疣赘、美白等护肤美容方面有一定效果；另一方面，千金子辛、温，有毒，有剧烈的泻下作用，属有毒中药。

药理作用^[3-4]

千金子为大戟科植物续随子的有毒种子， 临床上用于逐水消肿、 破血散结， 痰饮，癥瘕积聚，积聚腹胀等，主破积消坚，去积聚癖块。近年来研究发现千金子对多种肿瘤细胞具有抑制作用，如较早发现千金子甲醇提取物有明显的抗鼠腹水肉瘤 180 的活性。千金子二萜醇体外对小鼠 renca 细胞和人肾癌 7860 细胞的生长抑制率不同，对人肾癌 7860 细胞的生长抑制率明显高于小鼠 renca 细胞。

陶丽等人通过选取千金子中两类天然二萜醇包括Lathyrol型与Inbgenol型二萜醇及其衍生物，研究其对人非小细胞肺癌细胞株的抗肿瘤活性、构效关系及其与p53蛋白的关系。研究发现千金子天然二萜醇的抗肿瘤活性较弱，而当天然巨大戟醇五元环3位羟基经化学修饰成甲基丁烯酸酯衍生物后抗肿瘤活性大大增强。本研究还发现，无论是二萜醇还是二萜醇酯都表现对抑癌基因p53的依赖性， 说明千金子二萜醇或巨大戟醇引入酯基团不会改变作用靶标的性质 有可能增强对靶标的作用强度。

应用 ^[2]

到目前为止，最为常用防止木材腐朽的方法是使用化学药剂防腐，防腐剂在生产和使用过程中的泄漏和渗出，以及防腐处理木材的废弃和燃烧都会对环境造成不利影响，并危害人类的健康。由于环境问题越来越受到人们的关注，也成为选择防腐剂的关键。CN201710301015.5提供一种含有化合物 HelikaurolideA的木材防腐剂，它是将两种不同结构、不同作用机理的成分进行复配，对木材起到防腐的作用。为实现本发明的目的，发明人将HelikaurolideA与千金子二萜醇复配，用于木材防腐。其协同防霉效果非常的明显，而且毒性小，健康环保。

主要参考资料

[1] CN201110045360.X 千金子中二萜醇酯类物质的提纯方法

[2] CN201710301015.5 一种含有化合物HelikaurolideA的木材防腐剂

[3] 赵俊峰,杨旭凯,郑少斌,潘世杰,孙继建,王蒙蒙,李振东.千金子二萜醇对人肾癌7860细胞和小鼠肾癌renca细胞体外生长的抑制作用[J].中国老年学杂志,2016,36(23):5818-5819.

[4] 陶丽,许敏,姜壮壮,刘延庆.千金子二萜醇p53依赖性抗肿瘤活性及构效关系研究[J].扬州大学学报(农业与生命科学版),2018,39(04):26-29.