千金子二萜醇的生物活性研究

背景及概述^[1]

千金子二萜醇是一种二萜醇骨架结构，广泛存在于大戟科植物中。千金子为大戟科植物续随子的干燥成熟种子，味辛，性温，具有泻下逐水、破血消癥的传统功效，同时也是中国药典明确记载的有毒中药。

生物活性研究^[1-2]

报道一、

赵俊峰等人观察了中药千金子体外对人肾癌7860细胞和小鼠肾癌renca细胞的抑制作用。方法：将人肾癌7860细胞和小鼠肾癌renca细胞在不同浓度含千金子二萜醇(111、333、1 000、3 000、9 000μg/ml)的培养基中培养,MTT法观察千金子二萜醇对细胞体外增殖情况的影响。结果：24 h后两实验组细胞增殖速度减慢,并随浓度增加增殖速度减慢明显;3 000、9 000μg/ml浓度组有统计学差异(7860细胞:P=0.005,P=0.002;renca细胞:P=0.005,P=0.003),以9 000μg/ml浓度组作用最强,人肾癌7860细胞生长抑制率达76.03%,小鼠肾癌renca细胞生长抑制率为64.65%;与空白对照比较差异显著(P=0.002,P=0.003);两实验组细胞增殖比较没有明显差异(P>0.05)。结论：中药千金子体外对人肾癌7860细胞和小鼠肾癌renca细胞有明显抑制作用,使两细胞体外生长被显著抑制,证实千金子二萜醇是一种有临床应用前景的抗肿瘤中药提取物。

报道二、

陶丽等人采用了噻唑蓝(MTT)法测定6种千金子Lathyrol与Ingenol型二萜醇及其衍生物对不同p53基因型非小细胞肺癌细胞株的抗肿瘤活性,研究千金子二萜醇及其衍生物的构效关系及p53蛋白在千金子二萜醇发挥抗肿瘤活性中的作用与机制。结果表明:天然千金子二萜醇3位羟基成酯后可增加非小细胞肺癌毒性,其中以巨大戟醇甲基丁烯酸酯的细胞毒作用最强。表达p53蛋白可以进一步增加二萜醇酯类衍生物的细胞毒性。在千金子二萜母体醇中引入酯基团可以增强其抗肿瘤活性,同时也能增强其p53依赖的抗肿瘤作用。这一研究为千金子二萜醇作为抗肿瘤先导物来源及其进一步结构优化提供了科学依据。

参考文献

[1]赵俊峰,杨旭凯,郑少斌,潘世杰,孙继建,王蒙蒙,李振东.千金子二萜醇对人肾癌7860细胞和小鼠肾癌renca细胞体外生长的抑制作用[J].中国老年学杂志,2016,36(23):5818-5819.

[2]陶丽,许敏,姜壮壮,刘延庆.千金子二萜醇p53依赖性抗肿瘤活性及构效关系研究[J].扬州大学学报(农业与生命科学版),2018,39(04):26-29.