氟他胺的功效和用药说明

氟他胺，英文名为Flutamide，是非甾体类抗肿瘤药。可通过摄取和（或）结合靶组织中的雄激素而起到抗雄激素的作用，是前列腺癌的一线治疗药物，目前在欧美国家已逐步成为治疗前列腺癌与前列腺增生的常用药物, 同时也能用于与雄激素相关的非前列腺疾病, 国际上均已有大量研究。氟他胺可用于前列腺癌或良胜前列腺肥大。本品与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌，可明显增加疗效。

图1 氟他胺片

制剂规格

氟他胺有好几种制剂和规格，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样，氟他胺胶囊剂：125毫克。氟他胺片剂：250毫克。

功效作用

氟他胺片是一种非类固醇的雄激素拮抗剂，主要用于治疗晚期前列腺癌，用于以往未经治疗或对激素治疗无效或复发的患者。氟他胺与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体，阻止细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。氟他胺与雄激素受体结合形成受体复合物，并进入细胞核内与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。服用氟他胺应定期行肝功能检查，因氟他胺可能造成肝功能损害，当肝功能异常和黄疸时，应减量或停药。具体对于早期前列腺癌，可以通过手术和局部放疗治愈。根治性放疗适用于局限性前列腺癌患者。如果前列腺癌发展到晚期，主要采用内分泌治疗。前列腺癌症状主要有压迫症状随着前列腺体积的增加，压迫尿道，导致进行性排尿困难。尿液变稀，范围缩短，尿流中断，排尿不全，排尿频率和尿急也可能导致尿失禁。如果肿瘤压迫直肠，还会导致排便困难、大便变形和阴部疼痛。转移症状，前列腺癌可侵犯膀胱和精囊，引起血尿和血精，盆腔淋巴结转移可引起下肢水肿对于抗体中的雄激素，内分泌治疗方法包括去势，外科去势或药物去势和抗雄激素治疗。[1]

用药说明

对氟他胺过敏者禁用，严重肝功能损害（谷丙转氨酶超出正常值上限2倍）者禁用，有贫血和溶血性疾病者禁用，妇女禁用。心血管疾病患者慎用；肝功能不全患者慎用；儿童用药的安全性及有效性尚未确定，应慎用。氟他胺可能造成肝功能损害,证据包括氨基转移酶升高、黄疸、肝性脑病以及与急性肝衰竭相关的死亡。在开始用药前应先测定氨基转移酶。氨基转移酶高于正常值上限2倍者禁用本品。治疗前4月，每月监测转氨酶水平，之后定期监测。用药期间，应定期检查血常规、肝功能和视力，如有严重的心血管、肝功能和血液方面的不良反应，应停药。若出现肝功能异常的症状和体征，如恶心、呕吐、腹痛、疲乏、食欲缺乏、流感样症状、胆红素升高、黄疸或右上腹压痛，亦应进行肝功能检查；一旦患者出现黄疸或谷丙转氨酶升高至参考值上限的2倍以上，应立即停药，随访肝功能至恢复正常。在治疗过程中前列腺特异性抗原反而上升,或症状加剧应立即停药，定期测定前列腺特异抗原水平有助于监测疾病进展。[2-3]

长期服用说明

需长期服用氟他胺时应定期检查肝功能和精子计数，如发生异常应减量或停药，一般可恢复正常。氟他胺可增加睾丸酮和雌二醇的血浆浓度，可能发生体液潴留。氟他胺可单独应用，也可与促黄体激素释放激素激动剂、化疗药物联合应用。患者不要自行停药。

参考文献

[1] 国家药监局公布第二批化学药品说明书：氟他胺胶囊、氟他胺片.

[2] 国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷.2015年版.北京：中国医药科技出版社，2017.

[3] 国家药典委员会.中华人民共和国药典.2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2015.