非那西丁的作用及禁用原因

非那西丁在室温是白色结晶固体状，熔点约134℃，是一种解热、镇痛药物。

药代动力学

口服迅速而完全，口服后约2h达血药浓度峰值，约30％与血浆蛋白结合，迅速分布于各组织中，但脑脊液中的浓度很低。主要在肝内代谢。大部分(75％～80％)在肝内去乙基而成为有治疗作用的扑热息痛；小部分去乙酰基而形成有毒性作用的对氨苯乙醚，使血红蛋白氧化为失去携氧功能的高铁血红蛋白，以致出现紫绀、缺氧等症状。～次给药持续作用时间约3-4h。

作用

非那西丁的轻度镇痛作用，一般能维持3-4小时；与水杨酸类合用的协同作用，使镇痛效果增强。

用途

非那西丁主要用于解热、镇痛，由于毒性较大，不单独使用，多与阿司匹林、咖啡因、苯巴比妥等制成复方制剂，用于发热、头痛、牙痛、神经痛等的治疗。

制备

非那西丁可通过在丁酮中，用对乙酰氨基酚与碘乙烷在无水碳酸钠存在下回流，发生Williamson合成制得。粗产物在水中重结晶提纯。非那西丁用浓硝酸/乙酸酐硝化，并用水重结晶，可以得到金黄色的2-硝基-4-乙氧基乙酰苯胺。

禁用原因

非那西丁曾用作止痛药，但由于可引致严重副作用如溶血性贫血及粒性白血球缺乏症，被许多国家禁售。

副作用

长期服用非那西丁可损害肾脏，甚至诱发癌症。其它可能的不良反应包括紫绀反应及溶血性贫血。由于非那西丁的潜在副作用大，又有其它更安全及同样有效的药物可以代替，所以许多国家已经禁售非那西丁。中华人民共和国已经开始淘汰一些含非那西丁的药品，但并未完全禁止使用。