布瓦西坦

布瓦西坦为西坦类衍生物，具有广泛的抗癫痫活性和较高的安全性，该药可通过与突触囊泡蛋白2A(SV2A)结合而发挥抗癫痫作用。本品是一种新型的SV2A高亲和性配体，通过影响突触功能发挥抗癫痫作用；同时对电压依赖性Na离子通道也有一定的抑制作用，通过与钠离子通道相互作用，抑制兴奋性神经递质的释放，减少痫性放电的持续时间和频率，从而减少癫痫的发作。

布瓦西坦(brivaracetam)是新一代抗癫痫的药物，美国FDA于2013年批准上市。与左乙拉西坦相比，布瓦西坦与SV2A靶蛋白的结合更强，所以可以在更低的剂量下发挥疗效。其安全性较高。由于其化合物专利于2021年过期，国内药企相续进入仿制阶段。

适应症

适用为作为辅助治疗在16岁和以上有癫痫患者部分发作性癫痫的治疗。

禁忌证

对布瓦西坦或在布瓦西坦中无活性成分的任何超敏性。

警告和注意事项

自杀行为和意念：对患者监视自杀行为和意念。

神经学不良反应：对睡意和疲乏监视，和忠告患者不要驾驶或操作机械直至他们对布瓦西坦已得到充分经验。

精神学不良反应：行为反应包括精神症状，易怒，抑郁，攻击性行为，和焦虑；对患者监视症状。

超敏性：支气管痉挛和血管水肿：告知患者寻求立即医学护理。如发生超敏性终止和不要再开始布瓦西坦。

抗癫痫药撤药：布瓦西坦应被逐步地撤去。

不良反应

最常见不良反应(对布瓦西坦至少5%和至少比安慰剂更频2%)是睡意/镇静，眩晕，疲乏，和恶心/呕吐。

药物相互作用

1.利福平[Rifampin]：因为减低的布瓦西坦浓度，建议同时用利福平患者中增加布瓦西坦剂量。

2.卡马西平[Carbamazepine]：因为对卡马西平代谢物增加的暴露，如出现耐受性问题，同时用布瓦西坦患者中考虑减低卡马西平剂量。

3.苯妥英[Phenytoin]：因为苯妥英浓度可能增加，同时用布瓦西坦患者中应监视苯妥英水平。

4.左乙拉西坦[Levetiracetam]：当与左乙拉西坦共同给药布瓦西坦不增加治疗获益。

在特殊人群中使用

妊娠

根据动物数据，可能致胎儿危害。

孕妇用药

不知道布瓦西坦是否被排泄在人乳汁中。在大鼠研究中曽显示布瓦西坦排泄在乳汁。

因为许多药物被排泄至人乳汁，应做出决定是否终止哺乳或终止布瓦西坦，考虑药物对母亲的重要性。

儿童用药

尚未确定在低于16岁患者中布瓦西坦的安全性和有效性。