布瓦西坦
中文名称:布瓦西坦
英文名称: Brivaracetam
CAS号:357336-20-0
分子式:C11H20N2O2
分子量:212.29
EINECS号:801-184-2
Mol文件:357336-20-0.mol
布瓦西坦 性质
| 熔点 | 76.38° |
|---|---|
| 比旋光度 | D25 -60.57° (c = 1 in methanol) |
| 沸点 | 409.3±28.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.062 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 15.74±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChI | InChI=1/C11H20N2O2/c1-3-5-8-6-10(14)13(7-8)9(4-2)11(12)15/h8-9H,3-7H2,1-2H3,(H2,12,15)/t8-,9+/s3 |
| InChIKey | MSYKRHVOOPPJKU-MASDURLHNA-N |
| SMILES | [C@H](N1C(C[C@@H](CCC)C1)=O)(CC)C(=O)N |&1:0,4,r| |
布瓦西坦 用途与合成方法
布瓦西坦药于2月19日被美国食品和药物管理局(FDA)批准，主要用于16岁患者及以上的部分性癫痫发作的辅助治疗。与上一代药物左乙拉西坦相比，布瓦西坦药有相似的化学结构和作用机制，是自2013年以来FDA批准的首个治疗部分性癫痫发作的抗癫痫药物。 布瓦西坦(brivaracetam)是一种高选择性及亲和性的突触小泡蛋白2A配体，批准用于治疗成人及16岁以上青少年癫痫患者的部分发作，伴有或不伴有继发性全身性发作的辅助治疗。 布瓦西坦具有高度亲和力，可选择性的结合突触囊泡蛋白2A(SV2A)，是AED左乙拉西坦的作用位点。SV2A位于突触前膜，参与调解神经递质的释放和囊泡循环进而维持着突触囊泡的正常功能。AED与SV2A结合可减少兴奋性神经递质的释放，并通过调节脑内兴奋性递质和抑制性递质的平衡达到控制癫痫发作的效果。布瓦西坦的亲和力是左乙拉西坦的15-30倍，使其使用剂量降低约10倍。 布瓦西坦为新一代抗癫痫药物,被FDA批准用于用于治疗16岁及以上癫痫患者的局部性癫痫发作，可用于实验室研究，和医药研发过程。 最常见不良反应(对布瓦西坦至少5%和至少比安慰剂更频2%)是睡意/镇静，眩晕，疲乏，和恶心/呕吐。
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