1-脱氧野尻霉素的来源及用途

桑叶含有另一种生物碱：1-脱氧野尻霉素(DNJ)，具有特殊的功能。DNJ是一种哌啶生物碱，其化学名称是3,4,5-三羟基-2-羟甲基四氢吡啶，分子式为C₆H₁₃NO₄，分子量为8163。

DNJ的来源

野尻霉素首先由Inoue等作为抗生素从链霉菌中得到，DNJ是由野尻霉素氢化得到的。DNJ的来源有两大类：植物来源和微生物来源。植物来源包括：桑(Morus alba L.)，野拓草(Commelina communis)，风信子(Hyacinthus orientalis)，沙参属植物(Adenophoratriphylla var.japonia)和爵床科植物(Jacobinia suberecta)。微生物来源包括浅紫灰链酶菌GC-148(Streptomyces Lavendulae GC-148)和芽抱杆菌(Bacillus)。

DNJ的作用及用途

DNJ的降血糖作用

DNJ是所有哺乳动物α－葡萄糖苷酶的有效的抑制剂，它能通过降低碳水化合物的消化和葡萄糖的吸收来降低食后高血糖。由于这一特性，DNJ可用于治疗糖尿病及糖尿病并发症，肥胖症和相关的机能紊乱。

DNJ对病毒活性的抑制作用

人类免疫缺陷病毒(HIV)是一种逆转录酶病毒，它能引起T4＋(CD4＋)淋巴细胞病变。干扰病毒被膜糖蛋白发挥作用将是化学预防HIV感染的一种方法。经DNJ对莫洛尼鼠白血病毒(MoLV)的抑制试验表明，DNJ具有显著的抗逆转录酶病毒活性，其IC50为1.2～2.5μg/mL，且随DNJ剂量的增加，其抑制力增强。糖蛋白形成过程中多糖前体转移到新生肽和以后的葡萄糖修饰等糖基化步骤对HIV被膜的加工、折叠是必要的。

葡萄糖修饰是通过α-葡萄糖苷酶I和II切断外接α-1,2葡萄糖残基和内接α-1,3葡萄糖残基完成的，DNJ作为这些酶的抑制剂能够抑制葡萄糖的修饰，而改变HIV在CD4培养细胞中的感染力。另外，由DNJ对葡萄糖苷酶I的抑制作用而致的未成熟糖蛋白的积累可能通过抑制细胞融合、病毒与寄主细胞受体结合、病毒穿透力和合胞体形成来抑制病毒的复制，从而抑制病毒活性。

DNJ对多种动物源性病毒，如猪蓝耳病毒、猪流行性腹泻病毒、猪传染性胃肠炎病毒、禽法氏囊病毒、非洲猪瘟病毒等有较强的抗性作用。

DNJ抑制肿瘤转移的作用

Tsutomu Tsuruoka等以小鼠B-16肺黑色细胞肿瘤为模型，研究了与野尻霉素相关的衍生物及其类似物的抗肿瘤转移活性，指出DNJ是野尻霉素的结构类似物，它对肿瘤转移的抑制率是80.5%，并阐明了抗肿瘤转移活性与抗糖苷酶和抗β-葡萄糖苷酶活性的可能的关系，认为DNJ对肺肿瘤转移的抑制机理可能是：DNJ通过抑制糖苷酶的活性在肿瘤细胞表面产生未成熟的碳水化合物链，削弱了肿瘤的转移能力。这些表面活性发生改变的肿瘤细胞被寄主免疫系统攻击而使这些肿瘤细胞不能结合到寄主细胞上。但其详细的作用机理尚不清楚，有待于进一步研究。