异补骨脂黄酮的应用

发布日期:2019/12/18 8:25:27

背景及概述^[1][2]

补骨脂又名破故纸，为豆科植物补骨脂 Psoralea coryylifolia L.的干燥成熟果实。该植物分布于四川、云南、河南、安徽、山西、陕西等地，资源丰富。补骨脂性温、味辛，具有温肾助阳、固精缩尿、温脾止泻、纳气平喘之功效。临床上内服用于阳痿遗精、遗尿尿频、腰膝冷痛、肾虚作喘、五更泄泻，外用治白癜风、斑秃。近年来，国内外学者对补骨脂及其相关化学成分进行了多方面的研究，取得了一些新成果。补骨脂中含有多种活性成分，已从补骨脂中分离出香豆素类、黄酮类、单萜酚类，以及豆甾醇、谷甾醇葡萄糖苷、棉子糖等化合物，其中香豆素类、黄酮类及单萜酚类化合物是其主要活性成分。其中异补骨脂黄酮化学名为：2，3-二氢-7-羟基-2-(4-羟苯基)-8-(3-甲基-丁基-2-烯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮，为黄酮类的一种。

应用^[2-4]

异补骨脂黄酮在制备抗肿瘤，骨质疏松，老年痴呆药中具有一定应用。异补骨脂黄酮在低浓度条件下，不改变ERα66，ERα46和ERα36的表达，高浓度下能同时抑制三者的表达；同时异补骨脂黄酮能杀死表达ERα66，ERα46和ERα36的乳腺癌细胞MCF7细胞。而异补骨脂黄酮也可作为雌激素受体ERα36的调节剂，用于治疗因雌激素受体ERα36的异常表达而引起的疾病，如肿瘤，骨质疏松，哮喘，心脏疾病或老年痴呆等病症。

另外研究表明异补骨脂黄酮能够有效地调节Src和Fyn激酶的活性，从而调控Src和Fyn激酶的信号传递，运用免疫印迹方法，可以发现异补骨脂黄酮对Fyn磷酸化水平的抑制具有浓度依赖性。激酶活性实验(Kinase Assay)的结果显示，在体外异补骨脂黄酮可直接抑制Src激酶的活性，并呈现浓度依赖性，其IC50值为 17.286μM。这些结果说明，异补骨脂黄酮是一个很好的Src 家族激酶的抑制剂。动物实验表明，不同给药剂量的异补骨脂黄酮可以有效改善MCAO模型大鼠的脑梗死体积。另外，异补骨脂黄酮可以有效降低MCAO 模型中Src家族激酶Fyn和Src的活性。

此外，有研究开发了一种治疗细菌性痢疾的复合中西药组合，所述治疗细菌性痢疾的复合中西药组合，按照重量份的主要原料为：白药子5-12份、半边旗20-30份、冰糖草7-9份、盐酸巴马汀4-5份、硫秋水仙苷18-23份、绵马酸ABA-2-4份、地黄甙D-5-10份、异补骨脂黄酮3-7份。本发明药物根据细菌性痢疾的认识机理对原料成分进行严格挑选，从而达到全面康复的目的，具有起效快、作用稳定、携带服用方便、长期服用无毒副作用的特点。